1442684-77-6

• 常用中文名：AM-2394
• 常用英文名：AM 2394
• CAS号：1442684-77-6
• 分子式：C₂₂H₂₅N₅O₄
• 分子量：423.47
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 葡萄糖激酶
• 发布时间：2018-04-18 11:36:06
• 更新时间：2024-01-17 06:41:34
• AM-2394 是一种新型的 glucokinase 激活剂 (GKA)。AM-2394激活葡萄糖激酶 (GK)，EC₅₀ 为 60 nM。

名称

• 中文名: AM-2394
• 英文名: am2394
• 英文别名: AM-2394

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₅N₅O₄
• 分子量: 423.47
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: AM-2394 是一种新型的 glucokinase 激活剂 (GKA)。AM-2394激活葡萄糖激酶 (GK),EC50 为 60 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 葡萄糖激酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  EC50: 60 nM (glucokinase)[1]

• 体内研究: AM-2394,一种结构上不同的葡萄糖激酶活化剂,在ob/ob小鼠中以3mg/kg的剂量在口服葡萄糖耐量试验(OGTT)期间显示出血浆葡萄糖的强烈降低。 AM-2394增加葡萄糖激酶(GK)对葡萄糖的亲和力约10倍,在多种动物模型中表现出中等清除率和良好的口服生物利用度,并且在糖尿病ob/ob小鼠模型中口服葡萄糖耐量试验后降低葡萄糖偏移。 AM-2394表现出良好至中等的交叉物种血浆清除率,分布容量和口服生物利用度,允许在动物模型中进一步评估[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]为了确定AM-2394在2型糖尿病动物模型中的作用，在进行口服葡萄糖耐量试验（OGTT）前30分钟，将其按口服（PO）给予雄性ob / ob小鼠。 。每剂1,3,10,30mg / kg的剂量减少葡萄糖漂移，以3mg / kg观察到最大功效。
• 参考文献:

  [1]. Dransfield PJ, et al. Novel Series of Potent Glucokinase Activators Leading to the Discovery of AM-2394. ACS Med Chem Lett. 2016 May 23;7(7):714-8.