302602-92-2

• 常用中文名：14-3-3 inhibitor BV2
• 常用英文名：14-3-3 inhibitor BV2
• CAS号：302602-92-2
• 分子式：C₂₀H₁₇N₃O₆
• 分子量：395.366
• 发布时间：2020-01-11 17:06:00
• 更新时间：2024-04-02 18:59:34
• 一种新的14-3-3蛋白质-蛋白质相互作用的非肽抑制剂,促进表达wt Bcr-Abl构建体或T315I突变的细胞的凋亡；诱导表达wt和T315I的Ba/F3细胞的生殖完整性的显着剂量依赖性降低。突变的Bcr-Abl,LD50分别为1.04和1.47 uM；促进c-Abl从14-3-3σ释放,消除细胞质中c-Abl的表达,但对14-3-3σ水平无影响,诱导慢性粒细胞白血病对伊马替尼敏感或耐药的凋亡细胞死亡。

名称

• 英文名: 2-[(1,5-Dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazol-4-yl)carbamoyl]terephthalic acid
• 英文别名: 1,4-Benzenedicarboxylic acid, 2-[[(2,3-dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)amino]carbonyl]-; 2-[(1,5-Dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazol-4-yl)carbamoyl]terephthalic acid

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₀H₁₇N₃O₆
• 分子量: 395.366
• 精确质量: 395.111725
• LogP: 0.08
• 折射率: 1.714

生物活性

• 描述: 一种新的14-3-3蛋白质-蛋白质相互作用的非肽抑制剂,促进表达wt Bcr-Abl构建体或T315I突变的细胞的凋亡；诱导表达wt和T315I的Ba/F3细胞的生殖完整性的显着剂量依赖性降低。突变的Bcr-Abl,LD50分别为1.04和1.47 uM；促进c-Abl从14-3-3σ释放,消除细胞质中c-Abl的表达,但对14-3-3σ水平无影响,诱导慢性粒细胞白血病对伊马替尼敏感或耐药的凋亡细胞死亡。
• 参考文献: References 1. Mancini M, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Mar;336(3):596-604. 2. Mohammad DK, et al. Mol Cell Biol. 2013 Aug;33(16):3214-26. 3. Gómez-Suárez M, et al. Cell Death Differ. 2016 Jun;23(6):1060-72. 4. Valensin D, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Feb 1;26(3):894-898. View Related Products by Target 14-3-3 Protein