1937235-76-1

• 常用中文名：KIRA-7
• 常用英文名：KIRA-7
• CAS号：1937235-76-1
• 分子式：C₂₇H₂₃FN₆O
• 分子量：466.52
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 IRE1
• 发布时间：2020-01-11 19:40:50
• 更新时间：2024-01-02 15:06:32
• KIRA-7是IRE1α激酶/Rnase的小分子抑制剂,IC50为0.11/0.22 uM,变构抑制IRE1αRnase活性；在体内博来霉素暴露后2周给予博来霉素诱导的纤维化。

名称

• 英文名: KIRA-7

物化性质

• 分子式: C₂₇H₂₃FN₆O
• 分子量: 466.52

生物活性

• 描述: KIRA-7是IRE1α激酶/Rnase的小分子抑制剂,IC50为0.11/0.22 uM,变构抑制IRE1αRnase活性；在体内博来霉素暴露后2周给予博来霉素诱导的纤维化。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> IRE1
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 110 nM (IRE1α kinase)[1]

• 体外研究: KIRA-7可抑制肺泡上皮细胞MLE12的XBP1剪接[1]。
• 体内研究: KIRA-7(5mg/kg；腹腔注射；每日14天；C57BL6小鼠)治疗结果表明,与用载体治疗的博莱霉素暴露小鼠相比,拼接XBP1和ATF4减少。同样,在博莱霉素暴露后,BiP和CHOP的mRNA水平显著升高,而用KIRA-7治疗博莱霉素暴露的小鼠降低了这些水平。KIRA-7治疗后1A1胶原和纤维连接蛋白mRNA水平均显著降低[1]。动物模型：C57BL6小鼠(12周龄),博莱霉素(1.5单位/kg)[1]剂量：5mg/kg,腹腔注射,每日一次,连续14d,结果：XBP1和ATF4剪接减少。同样,BiP和CHOP的mRNA水平也显著降低。
• 参考文献:

  [1]. Thamsen M, et al. Small molecule inhibition of IRE1α kinase/RNase has anti-fibrotic effects in the lung. PLoS One. 2019 Jan 9;14(1):e0209824.