1962928-28-4

• 常用中文名：LCB 03-0110 dihydrochloride
• 常用英文名：LCB 03-0110 dihydrochloride
• CAS号：1962928-28-4
• 分子式：C₂₄H₂₅Cl₂N₃O₂S
• 分子量：490.443
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 SRC
• 发布时间：2020-01-11 19:01:49
• 更新时间：2024-02-03 12:00:13
• LCB 03-0110是盘状蛋白结构域受体(DDR)家族和c-Src酪氨酸激酶家族以及Btk和Syk的有效ATP竞争性抑制剂；有效抑制DDR2的活化酪氨酸激酶活性(IC50=6 nM)和非活化形式的DDR2(IC50=145 nM)；抑制胶原蛋白诱导的DDR1和DDR2的自磷酸化,IC50在基于细胞的测定中,164和171 nM；抑制所有8种Src家族激酶,IC50为2-20 nM；抑制TGFβ1和I型胶原诱导的原代真皮成纤维细胞的增殖和迁移(IC50=194 nM),抑制LPS激活的J774A.1巨噬细胞中的细胞迁移和一氧化氮,iNOS,COX2和TNF-α合成；抑制伤口愈合模型中的肥厚性瘢痕形成。

名称

• 英文名: LCB 03-0110 dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₅Cl₂N₃O₂S
• 分子量: 490.443

生物活性

• 描述: LCB 03-0110是盘状蛋白结构域受体(DDR)家族和c-Src酪氨酸激酶家族以及Btk和Syk的有效ATP竞争性抑制剂；有效抑制DDR2的活化酪氨酸激酶活性(IC50=6 nM)和非活化形式的DDR2(IC50=145 nM)；抑制胶原蛋白诱导的DDR1和DDR2的自磷酸化,IC50在基于细胞的测定中,164和171 nM；抑制所有8种Src家族激酶,IC50为2-20 nM；抑制TGFβ1和I型胶原诱导的原代真皮成纤维细胞的增殖和迁移(IC50=194 nM),抑制LPS激活的J774A.1巨噬细胞中的细胞迁移和一氧化氮,iNOS,COX2和TNF-α合成；抑制伤口愈合模型中的肥厚性瘢痕形成。
• 参考文献: References 1. Sun X, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Mar;340(3):510-9. 2. Jung SH, et al. Br J Dermatol. 2013 Jan;168(1):112-9. 3. Kim BH, et al. Exp Dermatol. 2015 Jul;24(7):503-9. View Related Products by Target Discoidin Domain Receptor (DDR)