英文名 | BJG-03-025 |
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描述 | BJG-03-025是一种高效、高选择性的FAK酪氨酸激酶抑制剂,其生化IC50为20.2 nM。BJG-03-025显示出良好的基诺组选择性。经基诺扫描筛选,PLK1呈假阳性,IC50为8.3μm,对FAK的选择性为100-300倍。BJG-03-025在三维乳腺癌和胃癌模型中显示出抗增殖活性,并影响细胞信号和迁移。BJG-03-025降低胃癌CDH1–/–RHOAY42C/+类器官模型中的磷酸化FAK(pFAK Y397),减少胃癌类器官的异常信号和增殖。 |
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参考文献 | 1. Brian J Groendyke, et al. ACS Med Chem Lett. 2020 Dec 14;12(1):30-38. |
分子式 | C28H37N9O2S |
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分子量 | 563.725 |