512784-93-9

• 常用中文名：SRX246
• 常用英文名：SRX246
• CAS号：512784-93-9
• 分子式：C₄₂H₄₉N₅O₅
• 分子量：703.87
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 血管加压素受体
• 发布时间：2020-01-23 16:28:51
• 更新时间：2024-01-16 18:22:36
• SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂 (对人的 V1a 的 Ki=0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互作用,在64个其他受体类,包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 正在开发用于治疗应激相关疾病的药物。

名称

• 英文名: SRX246

物化性质

• 分子式: C₄₂H₄₉N₅O₅
• 分子量: 703.87
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂 (对人的 V1a 的 Ki=0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互作用,在64个其他受体类,包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 正在开发用于治疗应激相关疾病的药物。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管加压素受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 0.3 nM (human vasopressin 1a receptor)[1]

• 体内研究: SRX246(2 mg/kg；静脉注射)治疗显示,在血浆药代动力学中,Cmax、AUC0-∞和t1/2值分别为953 ng/mL、1141 ng▪h/mL和6.02小时。口服(剂量20 mg/kg)后,Cmax、AUC0-∞和t1/2值分别为98.4 ng/mL、624 ng▪h/mL和2.38小时[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：2mg/kg(p.o.)给药：i.v.(药代动力学分析)结果：给药后血浆浓度稳定下降,半衰期(t1/2)6h。Cmax和AUC0-∞值分别为953 ng/mL、1141 ng▪h/mL、6.02小时。口服后,Cmax、AUC0-∞和t1/2值分别为98.4 ng/mL、624 ng▪h/mL和2.38小时。
• 参考文献:

  [1]. Guillon CD, et al. Azetidinones as vasopressin V1a antagonists. Bioorg Med Chem. 2007 Mar 1;15(5):2054-80.

  [2]. Fabio KM, et al. Pharmacokinetics and metabolism of SRX246: a potent and selective vasopressin 1a antagonist. J Pharm Sci. 2013 Jun;102(6):2033-2043.