1918142-34-3

• 常用中文名：CFTR corrector 4
• 常用英文名：CFTR corrector 4
• CAS号：1918142-34-3
• 分子式：C₂₉H₂₇F₂NO₇
• 分子量：539.52
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 CFTR
• 发布时间：2020-04-04 15:51:35
• 更新时间：2024-01-12 10:18:40
• CFTR corrector 4,化合物 13,是一种有效的 (R,R) 型活性对映体,是一种高效且口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平,有潜力用于囊性纤维化的研究。

名称

• 英文名: CFTR corrector 4

物化性质

• 分子式: C₂₉H₂₇F₂NO₇
• 分子量: 539.52

生物活性

• 描述: CFTR corrector 4,化合物 13,是一种有效的 (R,R) 型活性对映体,是一种高效且口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平,有潜力用于囊性纤维化的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> CFTR
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  EC50:130 nM (CFTR)[1]

• 体外研究: CFTR校正器4具有高效能和有效性,在评估CFTR功能的HBE-TECC分析中,EC50为0.028μM,该铅存在于具有高分子量的不良药物样空间和高HPLC Log D中,表明高亲脂性。HBE-TECC:(人支气管上皮跨上皮电流钳)试验[1]。在细胞表面表达(CSE-HRP)检测中,CFTR校正器4在人支气管上皮(HBE)细胞中以130纳米的EC50值检测其效力和有效性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wang X, et al. Discovery of 4-[(2R,4R)-4-({[1-(2,2-Difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)cyclopropyl]carbonyl}amino)-7-(difluoromethoxy)-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl]benzoic Acid (ABBV/GLPG-2222), a Potent Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (CFTR) Corrector for the Treatment of Cystic Fibrosis.