2375555-66-9

• 常用中文名：FKBP12 PROTAC RC32
• 常用英文名：FKBP12 PROTAC RC32
• CAS号：2375555-66-9
• 分子式：C₇₅H₁₀₇N₇O₂₀
• 分子量：1426.69
• 相关类别： 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 PROTAC
• 发布时间：2020-04-07 14:44:58
• 更新时间：2024-01-14 17:29:08
• FKBP12 PROTAC RC32 (RC32) 是基于 PROTAC 的有效 FKBP12 降解剂。FKBP12 PROTAC RC32 包含雷帕霉素 (Rapamycin；HY-10219) 和 E3 泛素连接酶配体 (Pomalidomide；HY-10984)。

名称

• 英文名: FKBP12 PROTAC RC32

物化性质

• 分子式: C₇₅H₁₀₇N₇O₂₀
• 分子量: 1426.69
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: FKBP12 PROTAC RC32 (RC32) 是基于 PROTAC 的有效 FKBP12 降解剂。FKBP12 PROTAC RC32 包含雷帕霉素 (Rapamycin；HY-10219) 和 E3 泛素连接酶配体 (Pomalidomide；HY-10984)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点:

  Cereblon

• 体外研究: FKBP12 PROTAC RC32(RC32；0.1-1000nm；12 小时)仅在12 小时后就导致约0.3 nM的50%蛋白质降解(DC50)[1]。Western Blot分析[1]细胞系：Jurkat细胞浓度：0.1,1,10,100,1000nm培养时间：12小时结果：仅12小时,蛋白质降解率(DC50)为50%,约为0.3nm。
• 体内研究: RC32(RC32；i.p.；30 mg/kg；一天两次；1天)可降解治疗小鼠大部分器官中的FKBP12蛋白,但仅在小鼠治疗1天后大脑除外[1]。RC32(口服；60 mg/kg；一天两次；一天)显著降解小鼠体内的FKBP12[1]。RC32(i.p.；8 mg/kg；一天两次；连续两天)有效降解巴马猪(20 kg)所检查的大多数器官中的FKBP12蛋白[1]。RC32(i.p.；8 mg/kg；每天两次；连续3天)有效降解恒河猴心脏、肝脏、肾脏、脾脏、肺和胃中的FKBP12[1]。动物模型：雄性和雌性小鼠[1]剂量：30 mg/kg给药：IP；每日2次；1天结果：治疗1天后,治疗小鼠大部分器官中FKBP12蛋白降解。
• 参考文献:

  [1]. A chemical approach for global protein knockdown from mice to non-human primates. Cell Discov. 2019 Feb 5;5:10.