英文名 | Fulvene-5 |
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描述 | Fulvene-5 是一种有效的 NADPH 氧化酶 4 (NOX4) 抑制剂,具有抗氧化特性。Fulvene-5 是一种活性氧 (ROS) 修饰剂和有效的辐射防护剂,并具有抗肿瘤活性。 |
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相关类别 | |
靶点 |
NADPH oxidase 4 (NOX4)[1]; Reactive oxygen species (ROS)[2] |
体外研究 | Fulvene-5(10μM;1小时)有助于逆转HCT116-TP53野生型(WT)和HCT116等基因TP53空突变体(Mut)细胞培养从促存活到放射增敏的适应性反应,反之亦然。这些变化伴随着survivin向TP53-WT细胞核和TP53-Mut细胞细胞质转移的相应逆转。用NOX4-siRNA寡聚体转染HCT116细胞抑制NOX4的表达,研究NOX4在survivin相关适应性反应表达中的潜在作用。在这些条件下,NOX4的表达被大约50%的抑制[1]。Fulvene-5(0.5-1.0μM)治疗以剂量依赖性方式降低bEnd.3细胞中Ang2、δ样配体4(DLL4)、胎盘生长因子(PLGF)和Nrarp的表达[2]。 |
体内研究 | Fulvene-5(120 mg/kg/d;腹腔注射;每日;2周;裸鼠)治疗可有效抑制小鼠血管瘤生长[2]。动物模型:裸鼠皮下注射bEnd。3细胞[2]剂量:120mg/kg/d给药:腹腔注射;每日;连续2周结果:小鼠肿瘤生长明显降低。 |
参考文献 |
分子式 | C26H18N2 |
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分子量 | 358.43 |
储存条件 | 2-8°C,密封,干燥 |