1456891-34-1

• 常用中文名：LS-102
• 常用英文名：LS-102
• CAS号：1456891-34-1
• 分子式：C₂₄H₃₆N₈O
• 分子量：452.60
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2020-04-20 18:06:02
• 更新时间：2024-01-08 02:04:04
• LS 102是一种选择性的 synoviolin (Syvn1) 抑制剂。LS-102 抑制 Syvn1 自泛素化,IC50 为 15 μM,有治疗类风湿关节炎的潜力。

名称

• 英文名: LS-102

物化性质

• 分子式: C₂₄H₃₆N₈O
• 分子量: 452.60

生物活性

• 描述: LS 102是一种选择性的 synoviolin (Syvn1) 抑制剂。LS-102 抑制 Syvn1 自泛素化,IC50 为 15 μM,有治疗类风湿关节炎的潜力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: LS-102以5.4μM的IC50抑制RSCs的增殖[1]。LS-102以Syvn1依赖的方式抑制类风湿关节滑膜细胞(RSCs)的增殖。LS-102抑制Syvn1靶蛋白的多泛素化,包括核因子红系2相关因子2(NRF2)、V247Mα-肉瘤聚糖突变体和PGC-1β。LS-102抑制滑膜小提琴(Syvn1)E3连接酶活性[2]。细胞活力测定[1]细胞系：类风湿性滑膜细胞(RSCs)浓度：20、40、60μM孵育时间：12h结果：IC50为5.4μM抑制RSCs增殖。
• 体内研究: LS-102(1.3-4 mg/kg；i.p.；每日4周)降低CIA模型中的临床严重程度评分[1]。动物模型：7周龄DBA/1雄性小鼠(CIA模型)[1]剂量：1.3,4.0mg/kg给药：I.p；每日4周结果：降低临床严重程度评分。
• 参考文献:

  [1]. Fujita H, et al. Identification of the inhibitory activity of walnut extract on the E3 ligase Syvn1. Mol Med Rep. 2018 Dec;18(6):5701-5708.

  [2]. Yagishita N, et al. RING-finger type E3 ubiquitin ligase inhibitors as novel candidates for the treatment of rheumatoidarthritis. Int J Mol Med. 2012 Dec;30(6):1281-6.