1597440-03-3

• 常用中文名：(Rac)-BRD0705
• 常用英文名：(Rac)-BRD0705
• CAS号：1597440-03-3
• 分子式：C₂₀H₂₃N₃O
• 分子量：321.42
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 GSK-3
• 发布时间：2020-04-20 07:16:04
• 更新时间：2024-01-13 16:37:28
• (Rac)-BRD0705 是 BRD0705 的低活性外消旋体,BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。

名称

• 英文名: (Rac)-BRD0705

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₃N₃O
• 分子量: 321.42

生物活性

• 描述: (Rac)-BRD0705 是 BRD0705 的低活性外消旋体,BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3
• 参考文献:

  [1]. Wagner FF, et al. Exploiting an Asp-Glu "switch" in glycogen synthase kinase 3 to design paralog-selective inhibitors for use in acute myeloid leukemia. Sci Transl Med. 2018 Mar 7;10(431). pii: eaam8460.

  [2]. Edward Scolnick, et al. Uses of paralog-selective inhibitors of gsk3 kinases. US20160375006A1.