332013-26-0

• 常用中文名：Telatinib mesylate
• 常用英文名：Telatinib mesylate
• CAS号：332013-26-0
• 分子式：C₂₁H₂₀ClN₅O₆S
• 分子量：505.93
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 c-Kit
• 发布时间：2020-04-08 17:14:10
• 更新时间：2024-01-08 04:13:11
• Telatinib mesylate (Bay 57-9352 mesylate) 是一种有效的的口服活性的 VEGFR2,VEGFR3,PDGFα 和 c-Kit 抑制剂,IC50 分别为 6 nM,4 nM,15 nM 和 1 nM。

名称

• 英文名: Telatinib mesylate

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₀ClN₅O₆S
• 分子量: 505.93

生物活性

• 描述: Telatinib mesylate (Bay 57-9352 mesylate) 是一种有效的的口服活性的 VEGFR2,VEGFR3,PDGFα 和 c-Kit 抑制剂,IC50 分别为 6 nM,4 nM,15 nM 和 1 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit
• 靶点:

  VEGFR2:6 nM (IC50)

  VEGFR3:4 nM (IC50)

  PDGFRα:15 nM (IC50)

  c-Kit:1 nM (IC50)

• 体外研究: 泰拉替尼通过抑制ATP结合盒G2(ABCG2)外排转运体活性,增强ABCG2底物抗癌药物的抗癌活性。ABCG2高表达耐药细胞系与Telatinib和ABCG2基质抗癌药物共孵育可显著降低细胞活力,而Telatinib单独孵育对药物敏感和耐药细胞系无明显影响。1μM时,泰拉汀对ABCG2高表达细胞株ABCG2的表达无明显影响。1μM的泰拉汀显著增强ABCG2高表达细胞系中[3H]-米托蒽醌(MX)的细胞内积累[2]。1μM特拉汀显著降低ABCG2过度表达细胞的[3H]-MX流出速率。此外,泰拉汀显著抑制ABCG2介导的[3H]-Eü17βG在ABCG2高表达膜泡中的转运[2]。
• 体内研究: 泰拉汀(15 mg/kg；口服；每2天和3天；共12次；雄性无胸腺NCR(nu/nu)裸鼠)与阿霉素(1.8 mg/kg)在异种移植裸鼠模型中显著降低ABCG2过度表达肿瘤的生长率和肿瘤大小[2]。动物模型：雄性裸鼠(13-15g,4-5周龄)注射H460和H460/MX20细胞[2]剂量：15mg/kg给药：口服；第2天和第3天；共12次结果：阿霉素(1.8mg/kg)显著降低异种移植裸鼠ABCG2高表达肿瘤的生长速度和肿瘤大小老鼠模型。
• 参考文献:

  [1]. Steeghs N, et al.Hypertension and rarefaction during treatment with telatinib, a small molecule angiogenesis inhibitor.Clin Cancer Res. 2008 Jun 1;14(11):3470-6.

  [2]. [2] Sodani K, et al. Telatinib reverses chemotherapeutic multidrug resistance mediated by ABCG2 efflux transporter in vitro and in vivo. Biochem Pharmacol. 2014 May 1;89(1):52-61.