2414373-55-8

• 常用中文名：CDK6/9-IN-1
• 常用英文名：CDK6/9-IN-1
• CAS号：2414373-55-8
• 分子式：C₂₂H₂₅ClN₈O
• 分子量：452.94
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2020-06-01 16:47:22
• 更新时间：2024-01-09 14:29:35
• CDK6/9-IN-1 (compound 66) 是具有口服活性的 CDK 6 和 CDK 9 的双抑制剂,其对 CDK 6 和 CDK 9 的 IC50 值分别为 40.5 nM 和 39.5 nM。

名称

• 英文名: CDK6/9-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₅ClN₈O
• 分子量: 452.94

生物活性

• 描述: CDK6/9-IN-1 (compound 66) 是具有口服活性的 CDK 6 和 CDK 9 的双抑制剂,其对 CDK 6 和 CDK 9 的 IC50 值分别为 40.5 nM 和 39.5 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
• 靶点:

  CDK6:40.5 nM (IC50)

  CDK9:39.5 nM (IC50)

• 体外研究: CDK6/9-IN-1(MDA-MB-231细胞中化合物66、4或8μM)处理诱导G0/G1细胞周期阻滞(分别为71.85%和77.51%),与对照组(57.65%)相比[1]。
• 体内研究: CDK6/9-IN-1(化合物66)在无明显毒性的异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长,表明CDK6/9双抑制剂在肿瘤治疗中具有潜在的治疗潜力[1]。
• 参考文献:

  [1]. Yang Wang, et al. Discovery and SARs of 5-Chloro- N4-phenyl- N2-(pyridin-2-yl)pyrimidine-2,4-diamine Derivatives as Oral Available and Dual CDK 6 and 9 Inhibitors With Potent Antitumor Activity. J Med Chem. 2020 Mar 26;63(6):3327-3347.