352336-36-8

• 常用中文名：MLS000544460
• 常用英文名：MLS000544460
• CAS号：352336-36-8
• 分子式：C₁₇H₁₂FN₃O₂S
• 分子量：341.36
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸酶
• 发布时间：2020-06-01 17:01:08
• 更新时间：2024-01-11 15:02:05
• MLS000544460 是一种高度选择性和可逆的 Eya2 磷酸酶抑制剂,Kd 为 2.0 μM,IC50 为 4 μM。MLS000544460 抑制 Eya2 磷酸酶介导的细胞迁移,并具有抗癌活性。

名称

• 英文名: MLS000544460

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₂FN₃O₂S
• 分子量: 341.36
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: MLS000544460 是一种高度选择性和可逆的 Eya2 磷酸酶抑制剂,Kd 为 2.0 μM,IC50 为 4 μM。MLS000544460 抑制 Eya2 磷酸酶介导的细胞迁移,并具有抗癌活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
• 靶点:

  Kd: 2.0 μM (Eya2 phosphatase)[1] IC50: 4 μM (Eya2 phosphatase)[1]

• 体外研究: MLS000544460不结合Eya3磷酸酶(ED)[1]。MLS000544460(10μM)抑制Eya2介导的人Eya2细胞迁移,Eya2磷酸酶死亡(D274N)和YFP(作为阴性对照)表达MCF10A细胞[1]。当Eya2ED被透析成10μM EDTA以除去Mg2+时,它以更高的亲和力(Kd=0.80μM)结合MLS000544460,表明这类化合物与Eya2ED的相互作用不需要Mg2+。
• 参考文献:

  [1]. Krueger AB, et al. Allosteric inhibitors of the Eya2 phosphatase are selective and inhibit Eya2-mediated cellmigration. J Biol Chem. 2014 Jun 6;289(23):16349-61.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi