945260-14-0

• 常用中文名：(S)-3-Hydroxy Midostaurin
• 常用英文名：(S)-3-Hydroxy Midostaurin
• CAS号：945260-14-0
• 分子式：C₃₅H₃₀N₄O₅
• 分子量：586.64
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 FLT3
• 发布时间：2020-06-04 14:44:35
• 更新时间：2024-01-11 15:38:36
• (S)-3-Hydroxy Midostaurin ((S)-CGP52421) 是一种有效的激酶抑制剂,对 VEGFR-2,TRK-A,FLT3 等 13 种激酶的 IC50 值为 <400 nM。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的次要代谢产物。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。

名称

• 英文名: (S)-3-Hydroxy Midostaurin

物化性质

• 分子式: C₃₅H₃₀N₄O₅
• 分子量: 586.64

生物活性

• 描述: (S)-3-Hydroxy Midostaurin ((S)-CGP52421) 是一种有效的激酶抑制剂,对 VEGFR-2,TRK-A,FLT3 等 13 种激酶的 IC50 值为 <400 nM。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的次要代谢产物。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3
• 体外研究: (S) -3-羟基米多糖((S)-CGP52421；化合物4)对ITD和D835Y突变体具有200-400nm范围内的IC50值,对野生型酶具有低的微极性活性[1]。代谢物的差向混合物((R)-3-羟基米多糖+(S)-3-羟基米多糖)实质上仅抑制Tel-PDGFRβ(GI50=63 nM)、KIT-D816V(GI50=320 nM)和FLT3-ITD(GI50=650 nM)BaF3细胞系的增殖,而野生型细胞相对不敏感[1]。
• 参考文献:

  [1]. Manley PW, et al. Comparison of the Kinase Profile of Midostaurin (Rydapt) with That of Its PredominantMetabolites and the Potential Relevance of Some Newly Identified Targets to Leukemia Therapy. Biochemistry. 2018 Sep 25;57(38):5576-5590.