145022-92-0

• 常用中文名：Tauro-β-muricholic acid sodium
• 常用英文名：Tauro-β-muricholic acid sodium
• CAS号：145022-92-0
• 分子式：C₂₆H₄₄NNaO₇S
• 分子量：537.68
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 FXR
• 发布时间：2020-06-01 15:08:17
• 更新时间：2024-01-10 21:12:22
• Tauro-β-muricholic Acid sodium (T-βMCA sodium) 是一种内源性代谢物,是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂,其 IC50 值为 40 μM。

名称

• 中文名: 牛磺酸β-鼠胆酸钠盐
• 英文名: Tauro-β-muricholic acid sodium

物化性质

• 分子式: C₂₆H₄₄NNaO₇S
• 分子量: 537.68
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Tauro-β-muricholic Acid sodium (T-βMCA sodium) 是一种内源性代谢物,是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂,其 IC50 值为 40 μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FXR
• 靶点:

  IC50: 40 μM (FXR)[1]

• 体外研究: T-βMCA钠抑制结直肠癌细胞HT29(EC50~10μM)FXR报告活性[3]。T-βMCA钠剂量依赖性增加HT29和HCT116细胞WNT信号传导[3]。T-βMCA钠诱导Lgr5+细胞增殖和DNA损伤[3]。
• 体内研究: T-βMCA钠(400 mg/kg；i.g.；每周两次；持续6周)可有效地再现HFD促进CRC进展的能力[3]。T-βMCA钠治疗也显著提高了血清细胞因子水平,包括IFN-γ、IL-6和IL-17[3]。动物模型：APCmin/+小鼠[3]剂量：400mg/kg,灌胃,每周2次,连续6周,结果：明显降低肠道完整性,促进肠和结肠肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Sayin SI, et al. Gut microbiota regulates bile acid metabolism by reducing the levels of tauro-beta-muricholic acid, a naturally occurring FXR antagonist. Cell Metab. 2013 Feb 5;17(2):225-35.

  [2]. Wahlström A, et al. Induction of farnesoid X receptor signaling in germ-free mice colonized with a human microbiota. J Lipid Res. 2017 Feb;58(2):412-419.

  [3]. Fu T, et al. FXR Regulates Intestinal Cancer Stem Cell Proliferation. Cell. 2019 Feb 21;176(5):1098-1112.e18.