892686-59-8

• 常用中文名：BD750
• 常用英文名：BD750
• CAS号：892686-59-8
• 分子式：C₁₄H₁₃N₃OS
• 分子量：271.34
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 JAK
• 发布时间：2020-08-11 11:14:33
• 更新时间：2024-04-03 19:29:43
• BD750 是一个有效的免疫抑制剂,是JAK3/STAT5 的抑制剂,可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖,其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。

名称

• 中文名: 2-(苯并[d]噻唑-2-基)-4,5,6,7-四氢-2H-吲唑-3-醇
• 英文名: BD750

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₃N₃OS
• 分子量: 271.34
• 储存条件: 2-8°C， 避光， 惰性气体

生物活性

• 描述: BD750 是一个有效的免疫抑制剂,是JAK3/STAT5 的抑制剂,可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖,其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  JAK3

  STAT5

• 体外研究: BD750以剂量依赖性方式抑制由抗CD3/抗CD28单克隆抗体或同种抗原刺激的人T细胞增殖,IC50值分别为1.1±0.2μM和1.3±0.2μM[1]。BD750还抑制ConA、PMA/离子粘蛋白或同种抗原诱导的小鼠T细胞增殖和PHA或PMA/离子粘蛋白诱导的人T细胞增殖[1]。BD750(5或20μM)抑制LPS诱导的DC JAK-STAT5信号传导[2]。Western印迹分析[2]细胞系：纯化的未成熟树突状细胞。浓度：1、5或20μM,孵育时间：12h。结果：与典型mDCs(5μM或20μM)相比,小树突和小团簇较少。大剂量LPS可显著降低LPS刺激dc产生IL-6、IL-12、TNF-α、IL-1β和IL-23的水平。
• 体内研究: BD750可诱导小鼠耐受性树突状细胞(tolDC)及其在实验性自身免疫性脑炎(EAE)中的作用[2]。动物模型：雌性C57BL/6小鼠(10周龄,19-21g)[2]。剂量：20μM。给药：IV,在第一次PTX注射(dpi7、11和15)后的第7、11和15天治疗DC。结果：与接受PBS的小鼠相比,Th1和Th17细胞频率明显降低,Tregs百分率增加。
• 参考文献:

  [1]. Y Liu, et al. BD750, a benzothiazole derivative, inhibits T cell proliferation by affecting the JAK3/STAT5 signalling pathway. Br J Pharmacol. 2013 Feb;168(3):632-43.

  [2]. Yan Zhou, et al. Tolerogenic dendritic cells induced by BD750 ameliorate proinflammatory T cell responses and experimental autoimmune encephalitis in mice. Mol Med. 2017 Oct;23:204-214.

安全

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301
• 警示性声明: P301 + P310
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGIII