1886973-05-2

• 常用中文名：Elabela(19-32)
• 常用英文名：ELA-14 (human) TFA
• CAS号：1886973-05-2
• 分子式：C₇₅H₁₁₉N₂₅O₁₇S₂
• 分子量：1707.03
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2020-08-11 16:24:18
• 更新时间：2024-01-14 17:10:12
• Elabela(19-32) 是一种有效的 apelin 受体 (APJ) 内源性激动剂,Ki 值为 0.93 nM。Elabela(19-32) 激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路,EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) 诱导受体内在化,降低动脉压,对心脏产生正性肌力作用。

名称

• 中文名: ELA-14(人类)三氟乙酸盐
• 英文名: Elabela(19-32)

物化性质

• 分子式: C₇₅H₁₁₉N₂₅O₁₇S₂
• 分子量: 1707.03
• 储存条件: -20°C， 避光

生物活性

• 描述: Elabela(19-32) 是一种有效的 apelin 受体 (APJ) 内源性激动剂,Ki 值为 0.93 nM。Elabela(19-32) 激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路,EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) 诱导受体内在化,降低动脉压,对心脏产生正性肌力作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  Ki: 0.93 nM (APJ)[1] IC50: 8.6 nM (Gαi1) and 166 nM (β-arrestin-2)[1]

• 体外研究: Elabela(19-32)(类似物3)在短暂表达HA-hAPJ受体的HEK293细胞中具有36 nM的EC50。Elabela(19-32)在诱导受体内化方面比apelin-13和ELA稍弱[1]。Elabela(19-32)(0.001-0.3nM)在Langendorff灌流的离体大鼠心脏诱发左心室发展压(LVDP)的EC50为1.5pm[1]。
• 体内研究: Elabela(19-32)(类似物3)在大鼠血浆中迅速代谢(t1/2<2 min)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Peiran Yang, et al. Elabela/Toddler Is an Endogenous Agonist of the Apelin APJ Receptor in the Adult Cardiovascular System, and Exogenous Administration of the Peptide Compensates for the Downregulation of Its Expression in Pulmonary Arterial Hypertension. Circulation. 2017 Mar 21;135(12):1160-1173.

  [2]. Alexandre Murza, et al. Discovery and Structure-Activity Relationship of a Bioactive Fragment of ELABELA That Modulates Vascular and Cardiac Functions. J Med Chem. 2016 Apr 14;59(7):2962-72.