1807758-81-1

• 常用中文名：SIRT7 inhibitor 97491
• 常用英文名：SIRT7 inhibitor 97491
• CAS号：1807758-81-1
• 分子式：C₁₅H₁₂ClN₃O
• 分子量：285.73
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2020-08-08 18:17:34
• 更新时间：2024-01-03 16:30:43
• SIRT7 inhibitor 97491 是一种有效的 SIRT7 抑制剂,IC50 为 325 nM,SIRT7 inhibitor 97491 降低 SIRT7 去乙酰化酶活性,这种作用存在剂量依赖性。SIRT7 inhibitor 97491 通过在 K373/382 处进行乙酰化来提高 p53 的稳定性,从而防止肿瘤进展。SIRT7 inhibitor 97491 通过 caspase 途径促进凋亡 (apoptosis)。

名称

• 英文名: SIRT7 inhibitor 97491

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₂ClN₃O
• 分子量: 285.73

生物活性

• 描述: SIRT7 inhibitor 97491 是一种有效的 SIRT7 抑制剂,IC50 为 325 nM,SIRT7 inhibitor 97491 降低 SIRT7 去乙酰化酶活性,这种作用存在剂量依赖性。SIRT7 inhibitor 97491 通过在 K373/382 处进行乙酰化来提高 p53 的稳定性,从而防止肿瘤进展。SIRT7 inhibitor 97491 通过 caspase 途径促进凋亡 (apoptosis)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶
• 靶点:

  SIRT7:325 nM (IC50)

• 体外研究: SIRT7抑制剂97491(1-10μM)可降低MES-SA细胞的细胞生长,而不会对HEK293细胞产生细胞毒性[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：人子宫肉瘤MES-SA细胞浓度：1,5,10μM孵育时间：72小时结果：在5和10μM浓度下,细胞增殖降低50%以上。细胞毒性试验[1]细胞系：人胚肾细胞系HEK293细胞浓度：1,5,结果：HEK293细胞几乎不受影响。
• 体内研究: SIRT7抑制剂97491(2mg/kg；腹腔注射；持续3周,周末除外)抑制异种移植小鼠的肿瘤生长[1]。动物模型：Balb/c裸鼠(18-20g；6-8周龄)MES-SA细胞[1]剂量：2mg/kg给药：腹腔注射；3周,周末除外。结果：体内抑制肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Ji-Hye Kim, et al. Identification of a Novel SIRT7 Inhibitor as Anticancer Drug Candidate. Biochem Biophys Res Commun. 2019 Jan 8;508(2):451-457.