2320930-10-5

• 常用中文名：SSM3 tetraTFA
• 常用英文名：SSM 3 trifluoroacetate
• CAS号：2320930-10-5
• 分子式：C₃₀H₃₆F₁₂N₁₂O₁₀
• 分子量：952.66
• 相关类别： 研究领域 感染
• 发布时间：2020-08-11 16:47:32
• 更新时间：2024-01-09 16:53:33
• SSM3 tetraTFA 是一种有效的合成呋喃啉 (furin) 抑制剂,EC50 和 Ki 分别为 54 nM 和 12 nM。SSM3 tetraTFA 能阻断 furin 依赖的炭疽毒素保护 antigen-83 的细胞表面进程。

名称

• 英文名: SSM3 tetraTFA

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₆F₁₂N₁₂O₁₀
• 分子量: 952.66

生物活性

• 描述: SSM3 tetraTFA 是一种有效的合成呋喃啉 (furin) 抑制剂,EC50 和 Ki 分别为 54 nM 和 12 nM。SSM3 tetraTFA 能阻断 furin 依赖的炭疽毒素保护 antigen-83 的细胞表面进程。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  EC50: 54 nM (furin) Ki: 12 nM (furin)[1]

• 体外研究: SSM3-tetraTFA可抑制Pyr-RTKR-AMC底物的furin裂解,体外裂解试验和细胞试验的EC50为54 nM[2]。SSM3-tetraTFA(0.1-25μM)以剂量依赖方式抑制PA83向PA63的furin依赖性转化,抑制PA83在裂解反应中的加工[2]。SSM3-tetraTFA对furin(Ki=0.012μM)和PC6B(Ki=0.004μM)有相当的抑制作用,这些化合物比PACE4(Ki=0.041μM)优先抑制furin 2-10倍,比PC7(Ki=0.595μM)抑制11-76倍。此外,它抑制LF(Ki=1.241μM)的效果比furin低25-167倍,对胰蛋白酶和MT1-MMP没有明显的抑制作用[2]。
• 参考文献:

  [1]. Albert G Remacle, et al. Selective and Potent Furin Inhibitors Protect Cells From Anthrax Without Significant Toxicity. Int J Biochem Cell Biol

  [2]. Guan-Sheng Jiao, et al. Synthetic Small Molecule Furin Inhibitors Derived From 2,5-dideoxystreptamine. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Dec 26;103(52):19707-12.