823830-85-9

• 常用中文名：M1002
• 常用英文名：M1002
• CAS号：823830-85-9
• 分子式：C₁₅H₈F₆N₂O₂S
• 分子量：394.292
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
• 发布时间：2021-01-15 19:47:18
• 更新时间：2024-01-11 12:11:09
• M1002是缺氧诱导因子-2(HIF-2)激动剂,可增强HIF-1靶基因的表达。M1002显示出与脯氨酰羟化酶结构域(PHD)抑制剂的协同作用[1]。

名称

• 英文名: N-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2-benzothiazol-3-amine 1,1-dioxide
• 英文别名: 1,2-Benzisothiazol-3-amine, N-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-, 1,1-dioxide; MFCD05999002; N-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2-benzothiazol-3-amine 1,1-dioxide

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 414.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₈F₆N₂O₂S
• 分子量: 394.292
• 闪点: 204.6±31.5 °C
• 精确质量: 394.021057
• LogP: 5.15
• 蒸汽压: 0.0±1.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.564

生物活性

• 描述: M1002是缺氧诱导因子-2(HIF-2)激动剂,可增强HIF-1靶基因的表达。M1002显示出与脯氨酰羟化酶结构域(PHD)抑制剂的协同作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
• 体外研究: M1002(10μM；24小时)以极大的功效增强HIF-2靶基因的表达[1]。M1002(5μM；24小时)处理显示与脯氨酰羟化酶结构域(PHD)抑制剂的协同作用[1]。RT-PCR[1]细胞系：786-O细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：与对照组相比,对786-O细胞中HIF-2靶基因的表达有明显的激动作用。RT-PCR[1]细胞系：Hep3B细胞浓度：5μM孵育时间：24小时结果：与单独处理M1002相比,M1002与PHD抑制剂联合处理提高了EPO和NDRG1的表达。
• 参考文献:

  [1]. Dalei Wu, et al. Bidirectional modulation of HIF-2 activity through chemical ligands. Nat Chem Biol. 2019 Apr;15(4):367-376.