1185329-96-7

• 常用中文名：IXA4
• 常用英文名：IXA4
• CAS号：1185329-96-7
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 IRE1
• 发布时间：2021-04-06 09:34:59
• 更新时间：2024-01-10 10:46:59
• IXA4是一种新型的诱导IRE1核糖核酸酶活性的小分子化合物。

名称

• 英文名: IXA4

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: IXA4是一种高选择性、无毒的IRE1/XBP1s激活剂。IXA4激活IRE1/XBP1s信号,而不全局激活未折叠蛋白反应(UPR)或其他应激反应信号通路(例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4通过IRE1激活减少APP分泌[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> IRE1
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 在包括Huh7和SHSY5Y细胞在内的其他细胞系中,IXA4(10μM；4小时)相对于ATF6(例如BiP)或PERK(例如CHOP)调节的基因,选择性上调XBP1s mRNA[1]。IXA4(10μM；18小时)可将在表达V717F APP(APPV717F)突变体的CHO7PA2细胞上制备的条件培养基中的Aβ水平降低50%[1]。IXA4拯救了表达疾病相关APP突变体的SH-SY5Y细胞中的线粒体缺陷。在HEK293T细胞中治疗4小时后,IXA4(10μM；4小时)促进适应性IRE1/XBP1s信号传导,但不促进RIDD[1]。IXA4还促进内质网蛋白质稳定途径的选择性转录重塑,相对于胞浆或线粒体途径[1]。
• 参考文献:

  [1]. Grandjean JMD, et al. Pharmacologic IRE1/XBP1s activation confers targeted ER proteostasis reprogramming. Nat Chem Biol. 2020;16(10):1052-1061.