1246820-82-5

• 常用中文名：Tolfenamic Acid-D4
• 常用英文名：Tolfenamic Acid-d4
• CAS号：1246820-82-5
• 分子式：C₁₄H₈D₄ClNO₂
• 分子量：265.728
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 COX
• 发布时间：2021-04-15 17:08:32
• 更新时间：2024-04-08 19:19:08
• 托芬那酸-D4(GEA 6414-D4)是氘标记的托芬那酸。托芬那酸(GEA 6414)是一种非甾体抗炎和抗癌药物,在LPS处理的(COX-2)犬DH82单核细胞/巨噬细胞中选择性抑制COX-2,IC50为13.49μM(3.53μg/mL),但对COX-1无影响[1][2]。

名称

• 英文名: Tolfenamic Acid-d4
• 英文别名: 2-[(3-Chloro-2-methylphenyl)amino](2H4)benzoic acid; Benzoic-2,3,4,5-d4 acid, 6-[(3-chloro-2-methylphenyl)amino]-; Tolfenamic Acid-d4

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 405.4±40.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₈D₄ClNO₂
• 分子量: 265.728
• 闪点: 199.0±27.3 °C
• 精确质量: 265.080750
• LogP: 5.76
• 蒸汽压: 0.0±1.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.658

生物活性

• 描述: 托芬那酸-D4(GEA 6414-D4)是氘标记的托芬那酸。托芬那酸(GEA 6414)是一种非甾体抗炎和抗癌药物,在LPS处理的(COX-2)犬DH82单核细胞/巨噬细胞中选择性抑制COX-2,IC50为13.49μM(3.53μg/mL),但对COX-1无影响[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Kay-Mugford P, et al. In vitro effects of nonsteroidal anti-inflammatory drugs on cyclooxygenase activity in dogs. Am J Vet Res. 2000 Jul;61(7):802-10.

  [3]. Maliakal P, et al. Chemopreventive effects of tolfenamic acid against esophageal tumorigenesis in rats. Invest New Drugs. 2012 Jun;30(3):853-61.

  [4]. Sankpal UT, et al. Tolfenamic acid-induced alterations in genes and pathways in pancreatic cancer cells. Oncotarget. 2017 Feb 28;8(9):14593-14603