2247240-76-0

• 常用中文名：CAY10746
• 常用英文名：CAY10746
• CAS号：2247240-76-0
• 分子式：C₂₆H₂₃N₃O₅
• 分子量：457.478
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 岩石
• 发布时间：2021-08-07 14:54:46
• 更新时间：2024-01-14 07:45:21
• CAY10746是一种选择性Rho激酶(ROCK)抑制剂。CAY10746对ROCK I、ROCK II具有抑制活性,IC50值分别为0.014μM和0.003μM。CAY10746可用于糖尿病视网膜病变(DR)的研究[1]。

名称

• 英文名: CAY10746
• 英文别名: CAY10746; Benzamide, 4-(dimethylamino)-N-[3-[[2-[(4-oxo-4H-1-benzopyran-7-yl)oxy]acetyl]amino]phenyl]-; 4-(Dimethylamino)-N-[3-({[(4-oxo-4H-chromen-7-yl)oxy]acetyl}amino)phenyl]benzamide

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 664.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₂₃N₃O₅
• 分子量: 457.478
• 闪点: 355.5±31.5 °C
• 精确质量: 457.163757
• LogP: 3.26
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.697

生物活性

• 描述: CAY10746是一种选择性Rho激酶(ROCK)抑制剂。CAY10746对ROCK I、ROCK II具有抑制活性,IC50值分别为0.014μM和0.003μM。CAY10746可用于糖尿病视网膜病变(DR)的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石
• 靶点:

  IC50: 0.014 μM (ROCK I); 0.003 μM (ROCK II)[1]

• 体外研究: CAY10746(化合物12j)对 岩石I、岩石II具有抑制活性,国际50值分别为 0.014微米和 0.003μM[1]CAY10746(0.1、1和 10μM0.25、1、2 和 4小时)抑制 SH-sy5年细胞中的 岩石激酶活性[1]。 CAY10746(1μM；24小时、36小时)在体外抑制内皮细胞迁移[1]。 CAY10746(1μM；5天)保护视网膜神经元免受高葡萄糖诱导的氧化应激和细胞凋亡介导的细胞死亡[1]。 CAY10746(1μM；5天)抑制 穆勒细胞的不当增殖并促进在高糖微环境中培养的视网膜外植体中的血管退化[1]。 Western Blot分析[1]细胞系：SH-SY5Y细胞浓度：0.1、1和10μM；10μM孵育时间：2h；0.25、1、2和4小时结果：抑制MYPT1的磷酸化,但不影响剂量依赖性和时间依赖性的MYPT1表达。细胞增殖测定[1]细胞系：SH-SY5Y细胞浓度：1μM培养时间：5天结果：显著保护细胞免于死亡。细胞迁移试验[1]细胞系：HUVEC细胞浓度：1μM孵育时间：24小时、36小时结果：显著减少迁移细胞数量,并显著降低24小时和36小时的伤口愈合率。
• 参考文献:

  [1]. Lanying Zhao, et al. Discovery of 4 H-Chromen-4-one Derivatives as a New Class of Selective Rho Kinase (ROCK) Inhibitors, which Showed Potent Activity in ex Vivo Diabetic Retinopathy Models. J Med Chem. 2019 Dec 12;62(23):10691-10710.