1204572-55-3

• 常用中文名：BPAM344
• 常用英文名：BPAM344
• CAS号：1204572-55-3
• 分子式：C₁₀H₁₁FN₂O₂S
• 分子量：242.270
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2021-09-10 08:04:18
• 更新时间：2024-01-09 22:37:35
• BPAM344是一种红藻氨酸受体(KAR)亚单位GluK1b、GluK2a和GluK3a阳性变构调节剂(PAM)[1]。

名称

• 中文名: 4-环丙基-7-氟-3,4-二氢-2H-苯并[e][1,2,4]噻二嗪 1,1-二氧化物
• 英文名: BPAM344
• 英文别名: 4-Cyclopropyl-3,4-dihydro-7-fluoro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide; 2H-1,2,4-Benzothiadiazine, 4-cyclopropyl-7-fluoro-3,4-dihydro-, 1,1-dioxide; 4-Cyclopropyl-7-fluoro-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide; BPAM344

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 415.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₀H₁₁FN₂O₂S
• 分子量: 242.270
• 闪点: 205.3±31.5 °C
• 精确质量: 242.052521
• LogP: 0.69
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±1.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.635
• 储存条件: 室温， 惰性气体

生物活性

• 描述: BPAM344是一种红藻氨酸受体(KAR)亚单位GluK1b、GluK2a和GluK3a阳性变构调节剂(PAM)[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 体外研究: BPAM344在测试的最高浓度(200μM)下将谷氨酸诱发的GluK2a电流增强21倍,EC50为79μM。BPAM344显著降低脱敏动力学(从5.5到775 ms),而对失活动力学的影响较小[1]。BPAM344(100μM)还增强了KAR亚单位GluK3a(59倍)、GluK2a(15倍)、GluK1b(5倍)以及AMPA受体亚单位GluA1i(5倍)的峰值电流振幅[1]。
• 参考文献:

  [1]. Anja Probst Larsen, et al. Identification and Structure-Function Study of Positive Allosteric Modulators of Kainate Receptors. Mol Pharmacol. 2017 Jun;91(6):576-585.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn