2629314-68-5

• 常用中文名：MRTX9768
• 常用英文名：MRTX9768
• CAS号：2629314-68-5
• 分子式：C₂₄H₁₇FN₆O
• 分子量：424.43
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白甲基转移酶
• 发布时间：2021-09-11 09:27:09
• 更新时间：2024-01-09 19:08:20
• MRTX9768是一种口服有效的PRMT5抑制剂。MRTX9768是一种合成的致死性抑制剂,旨在结合PRMT5-MTA复合物,并选择性靶向MTAP/CDKN2A缺失肿瘤[1]。

名称

• 英文名: MRTX9768

物化性质

• 分子式: C₂₄H₁₇FN₆O
• 分子量: 424.43

生物活性

• 描述: MRTX9768是一种口服有效的PRMT5抑制剂。MRTX9768是一种合成的致死性抑制剂,旨在结合PRMT5-MTA复合物,并选择性靶向MTAP/CDKN2A缺失肿瘤[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
• 靶点:

  PRMT5[1]

• 体外研究: MRTX9768抑制HCT116 MTAP del细胞中的SDMA和细胞增殖(SDMA IC50 3nm；多产。IC50 11 nM),对HCT116 MTAP-WT细胞(SDMA IC50 544 nM；多产。IC50 861纳米[1]。
• 体内研究: 在异种移植研究中,口服MRTX9768证明在MTAP del肿瘤中SDMA具有剂量依赖性抑制作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Christopher R. et al. Fragment based discovery of MRTX9768, a synthetic lethal-based inhibitor designed to bind the PRMT5-MTA complex and selectively target MTAP/CDKN2A-deleted tumors [abstract]. In: Proceedings of the American Association for Cancer Research Annual Meeting 2021; 2021 Apr 10-15 and May 17-21. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2021;81(13_Suppl):Abstract nr LB003.