89371-44-8

• 常用中文名：咪达普利拉
• 常用英文名：Imidaprilate
• CAS号：89371-44-8
• 分子式：C₁₈H₂₃N₃O₆
• 分子量：377.39200
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 血管紧张素转换酶(ACE)
• 发布时间：2018-03-11 08:00:00
• 更新时间：2024-01-06 20:11:52
• Imidaprilate 是 TA-6366 的有效代谢物,为血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂,可用于高血压的研究。

名称

• 中文名: 咪达普利拉
• 英文名: (4S)-3-[(2S)-2-[[(1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl]amino]propanoyl]-1-methyl-2-oxoimidazolidine-4-carboxylic acid
• 英文别名: (4S)-3-<(2S)-2-<N-((1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl)amino>propionyl>-1-methyl-2-oxoimidazolidine-4-carboxylic acid; (4S)-1-methyl-3-{(2S)-2-[N-((1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl)amino]propionyl}-2-oxo-imidazolidine-4-carboxylic acid; UNII-WUU07Y30IA; Imidapril Diacid; Imidaprilat; (4S)-3-[(2S)-N-[(1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl]alanyl]-1-methyl-2-oxoimidazolidine-4-carboxylic acid

物化性质

• 熔点: 180-182ºC
• 分子式: C₁₈H₂₃N₃O₆
• 分子量: 377.39200
• 精确质量: 377.15900
• PSA: 127.25000
• LogP: 0.66440
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Imidaprilate 是 TA-6366 的有效代谢物,为血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂,可用于高血压的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  IC50: 2.6 nM (ACE)[1]

• 体外研究: Imidaprilate(6366A)是6366的活性代谢产物,作为有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,IC50为2.6 nM。 Imidaprilate增加缓激肽诱导的豚鼠回肠收缩,AC50为1.7 nM [1]。
• 体内研究: Imidaprilate(≥0.2mg/ kg)抑制血管紧张素I(AT-I)诱导的升压反应。 TA-6366通过口服给予0.5-2mg/kg的双肾单夹肾性高血压大鼠和2-10mg/kg的自发性高血压大鼠(SHR)降低血压[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kubo M, et al. Pharmacological studies on (4S)-1-methyl-3-[(2S)-2-[N-((1S)-1-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)amino] propionyl]-2-oxo-imidazolidine-4-carboxylic acid hydrochloride (TA-6366), a new ACE inhibitor: I. ACE inhibitory and anti-hypertensive activities. Jpn J Pharmacol. 1990 Jun;53(2):201-10.

合成路线

上下游产品

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89460-20-8 16503-46-1 1012-05-1 5440-40-4
943-73-7 89371-42-6 117560-14-2 83056-79-5
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