1304096-50-1

• 常用中文名：PLX-4720-d7
• 常用英文名：PLX-4720-d7
• CAS号：1304096-50-1
• 分子式：C₁₇H₇D₇ClF₂N₃O₃S
• 分子量：420.87
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 拉夫
• 发布时间：2021-10-07 23:36:24
• 更新时间：2024-01-09 16:03:15
• PLX-4720-d7是氘标记的PLX-4720。PLX-4720是一种有效的选择性B-RafV600E抑制剂,在无细胞分析中IC50为13 nM,对c-Raf-1(Y340D和Y341D突变)具有同等效力,对B-RafV600E的选择性是野生型B-Raf的10倍[1][2]。

名称

• 英文名: PLX-4720-d7

物化性质

• 分子式: C₁₇H₇D₇ClF₂N₃O₃S
• 分子量: 420.87
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: PLX-4720-d7是氘标记的PLX-4720。PLX-4720是一种有效的选择性B-RafV600E抑制剂,在无细胞分析中IC50为13 nM,对c-Raf-1(Y340D和Y341D突变)具有同等效力,对B-RafV600E的选择性是野生型B-Raf的10倍[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Tsai J, et al. Discovery of a selective inhibitor of oncogenic B-Raf kinase with potent antimelanoma activity. Proc Natl Acad Sci U S A, 2008, 105(8), 3041-3046.

  [3]. Paraiso KH, et al. PTEN loss confers BRAF inhibitor resistance to melanoma cells through the suppression of BIM expression. Cancer Res, 2011, 71(7), 2750-2760.

  [4]. Nucera C, et al. B-Raf(V600E) and thrombospondin-1 promote thyroid cancer progression. Proc Natl Acad Sci U S A, 2010, 107(23), 10649-10654.

  [5]. Rizzolio S, et al. Neuropilin-1 upregulation elicits adaptive resistance to oncogene-targeted therapies. J Clin Invest. 2018 Aug 31;128(9):3976-3990.