245728-44-3

• 常用中文名：BTB09089
• 常用英文名：BTB09089
• CAS号：245728-44-3
• 分子式：C₁₄H₁₂Cl₂N₄OS₂
• 分子量：387.307
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2021-12-20 18:28:26
• 更新时间：2024-01-02 07:10:49
• BTB09089是一种T细胞死亡相关基因8(TDAG8/GPR65)特异性激动剂。BTB09089增加TDAG8的表达并调节T细胞和巨噬细胞的细胞因子产生[1]。

名称

• 英文名: GPR65 agonist
• 英文别名: 3-[(2,4-Dichlorobenzyl)sulfanyl]-1,6-dimethyl-1H-pyridazino[4,5-e][1,3,4]thiadiazin-5(6H)-one; 1H-Pyridazino[4,5-e][1,3,4]thiadiazin-5(6H)-one, 3-[[(2,4-dichlorophenyl)methyl]thio]-1,6-dimethyl-; 3-[(2,4-dichlorobenzyl)thio]-1,6-dimethyl-5,6-dihydro-1H-pyridazino[4,5-e][1,3,4]thiadiazin-5-one; MFCD00098495

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 500.6±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₁₂Cl₂N₄OS₂
• 分子量: 387.307
• 闪点: 256.6±32.9 °C
• 精确质量: 385.982971
• LogP: 1.82
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.733

生物活性

• 描述: BTB09089是一种T细胞死亡相关基因8(TDAG8/GPR65)特异性激动剂。BTB09089增加TDAG8的表达并调节T细胞和巨噬细胞的细胞因子产生[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  TDAG8/GPR65[1]

• 体外研究: BTB09089(0-18μM；30分钟)显著增加瞬时表达 hTDAG8型和 mTDAG8型的 HEK293细胞中 营地的积累,但在对照 HEK293细胞中无明显增加。BTB09089英镑不增加表达 hGPR4基因的 HEK293细胞中 营地的积累,也不增加表达 hOGR1基因的 HEK293细胞中肌醇磷酸盐的积累[1]。 BTB09089(0-18μM；30分钟)在 pH值7.0-7.9时显著地以剂量依赖的方式增强 营地的积累,但在 pH 6.5时则没有[1]。 BTB09089(1-5μM；20小时)以剂量依赖的方式抑制 重量小鼠脾细胞中 白细胞介素2的产生,但不抑制 TDAG8千小鼠 白细胞介素2且不影响细胞活力[1]。 BTB09089(1-5μM；18小时)抑制 脂多糖(HY-D1056)刺激的 肿瘤坏死因子-α和 白细胞介素-6的产生,并增强 脂多糖刺激的硫酰乙酯诱导的腹膜渗出细胞 (天时-秒)中 白细胞介素-10的产生[1]。
• 体内研究: BTB09089(5-20μM,8μL；静脉注射；MCAO前6小时)减少大鼠脑缺血再灌注损伤[2]。 动物模型：成年雄性SD大鼠(270-280g),大脑中动脉闭塞(MCAO)模型[2]剂量：5、10和20μM,8μL给药：MCAO前6小时脑室内注射,MCAO后24和72小时神经功能缺损得到改善。
• 参考文献:

  [1]. Onozawa Y, et al. Activation of T cell death-associated gene 8 regulates the cytokine production of T cells and macrophages in vitro. Eur J Pharmacol. 2012 May 15;683(1-3):325-31.

  [2]. Ma XD, et al. TDAG8 activation attenuates cerebral ischaemia-reperfusion injury via Akt signalling in rats. Exp Neurol. 2017 Jul;293:115-123.