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英文名 Datopotamab deruxtecan
描述 达托单抗-德鲁克斯泰康(DS-1062;达托DXd)是一种滋养层细胞表面抗原2(TROP2)定向抗体药物结合物(ADC)。达托单抗-德鲁昔康具有有效的抗肿瘤活性[1]。
相关类别
靶点

Topoisomerase I

体外研究 达托单抗-德鲁昔康(Dato DXd;100μg/mL)与TROP2特异性结合,并内化到肿瘤细胞中,随后细胞内转运至溶酶体并释放德鲁昔康,从而在体外诱导表达TROP2的肿瘤细胞的DNA损伤和凋亡[1]。
体内研究 达托单抗-德鲁昔康(Dato DXd;6 mg/kg)在几种表达TROP2的异种移植肿瘤(包括NSCLC患者源性异种移植(PDX)模型)中显示出强大的抗肿瘤活性,肿瘤消退。Datopotamab deruxtecan在大鼠和食蟹猴中的安全性是可以接受的[1]。
参考文献

[1]. Daisuke Okajima, et al. Datopotamab Deruxtecan, a Novel TROP2-directed Antibody-drug Conjugate, Demonstrates Potent Antitumor Activity by Efficient Drug Delivery to Tumor Cells. Mol Cancer Ther. 2021 Aug 19.

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