1496508-34-9

• 常用中文名：Dazucorilant
• 常用英文名：Dazucorilant
• CAS号：1496508-34-9
• 分子式：C₂₉H₂₂F₄N₄O₃S
• 分子量：582.57
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 糖皮质激素受体
• 发布时间：2022-01-09 11:33:02
• 更新时间：2024-01-30 13:47:32
• 达唑克林(Cort1113176)是一种选择性高亲和力的非甾体糖皮质激素受体(GR)调节剂,体外Ki值＜1nm。达唑克林可用于神经系统疾病的研究[1][2]。

名称

• 英文名: Dazucorilant

物化性质

• 分子式: C₂₉H₂₂F₄N₄O₃S
• 分子量: 582.57

生物活性

• 描述: 达唑克林(Cort1113176)是一种选择性高亲和力的非甾体糖皮质激素受体(GR)调节剂,体外Ki值＜1nm。达唑克林可用于神经系统疾病的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体
• 靶点:

  GR[1]

• 体外研究: 在HepG2人类细胞或人类肝细胞中,达唑克林作为完全拮抗剂发挥作用,因为它能够防止地塞米松诱导的TAT活性增加,并在没有地塞米松的情况下诱导不可测量的激动剂活性[3]。
• 体内研究: 达唑克林(30 mg/kg/天；s.c.)使小鼠表现出运动神经元的逆转异常和下调的促炎介质和胶质反应性[1]。达唑克林(5、10或20 mg/kg；i.p.)以10 mg/kg的剂量逆转海马淀粉样β肽生成、神经炎症和凋亡过程,恢复海马突触标记物水平,重建糖皮质激素的基础血浆水平,并改善认知功能[2]。动物模型：沃布尔小鼠(5个月大)[1]剂量：30mg/kg/天给药：皮下注射。结果：沃布尔小鼠的运动神经元异常逆转,促炎介质和神经胶质反应性下调。动物模型：成年SD雄性大鼠[2]剂量：5、10或20 mg/kg给药：I.p.结果：10 mg/kg剂量可逆转海马淀粉样β肽生成、神经炎症和凋亡过程,恢复海马突触标记物水平,重建糖皮质激素的基础血浆水平,改善认知功能。
• 参考文献:

  [1]. Meyer M, et al. The Selective Glucocorticoid Receptor Modulator Cort 113176 Reduces Neurodegeneration and Neuroinflammation in Wobbler Mice Spinal Cord. Neuroscience. 2018;384:384-396.

  [2]. Pineau F, et al. New selective glucocorticoid receptor modulators reverse amyloid-β peptide-induced hippocampus toxicity. Neurobiol Aging. 2016;45:109-122.

  [3]. Canet G, et al. Central Role of Glucocorticoid Receptors in Alzheimer's Disease and Depression. Front Neurosci. 2018;12:739. Published 2018 Oct 16.