2396639-11-3

• 常用中文名：RB-3
• 常用英文名：RB-3
• CAS号：2396639-11-3
• 分子式：C₂₄H₂₀ClN₃O₂
• 分子量：417.89
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 E1/E2/E3酶
• 发布时间：2021-12-19 18:09:39
• 更新时间：2024-01-09 19:19:20
• RB-3是一种PRC1抑制剂,与RING1B-BMI1f结合,Kd为2.8μM[1]。

名称

• 英文名: RB-3

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₀ClN₃O₂
• 分子量: 417.89

生物活性

• 描述: RB-3是一种PRC1抑制剂,与RING1B-BMI1f结合,Kd为2.8μM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶
• 靶点:

  Kd: 2.8 μM (RING1B-BMI1f)[1].

• 体外研究: RB-3可降低H2A泛素化的整体水平,并在白血病细胞系和原发性急性髓系白血病(AML)样本中诱导分化[1]。RB-3以1.6μM的IC50抑制H2A泛素化[1]。RB-3抑制PRC1并破坏与核小体的相互作用[1]。RB-3减少混合系白血病(MLL)-11-19白血病(ENL)模型中的集落形成[1]。westernblot分析[1]细胞系：TEX细胞。浓度：6,12,25μM。培养时间：8d。结果：C/EBPα-p42蛋白水平呈剂量依赖性升高。
• 参考文献:

  [1]. Shirish Shukla, et al. Small-molecule inhibitors targeting Polycomb repressive complex 1 RING domain. Nat Chem Biol. 2021 Jul;17(7):784-793.