2382769-46-0

• 常用中文名：RMC-6272
• 常用英文名：RMC-6272
• CAS号：2382769-46-0
• 分子式：C₉₅H₁₄₁FN₆O₂₇S
• 分子量：1850.22
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 mTOR
• 发布时间：2021-12-19 21:15:29
• 更新时间：2024-01-09 20:54:48
• RMC-6272(RM-006)是一种双空间mTORC1选择性抑制剂。RMC-6272对mTORC1的抑制作用比mTORC2强且有选择性(>10倍)。与雷帕霉素相比,RMC-6272显示出更好的mTORC1抑制作用,并在TSC2无效肿瘤中诱导更多的细胞死亡[1]。

名称

• 英文名: RMC-6272

物化性质

• 分子式: C₉₅H₁₄₁FN₆O₂₇S
• 分子量: 1850.22

生物活性

• 描述: RMC-6272(RM-006)是一种双空间mTORC1选择性抑制剂。RMC-6272对mTORC1的抑制作用比mTORC2强且有选择性(>10倍)。与雷帕霉素相比,RMC-6272显示出更好的mTORC1抑制作用,并在TSC2无效肿瘤中诱导更多的细胞死亡[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 与雷帕霉素相比,RMC-6272在多个TSC1或TSC2突变肿瘤细胞系中显示出更有效的生长抑制。RMC-6272在TSC1或TSC2突变细胞中比野生型细胞引起更严重的生长抑制。在~1 nM处的RMC-6272显示出对p4E-BP1T37/46的几乎完全抑制,而对pS6S240/244水平的抑制作用与雷帕霉素和RM化合物相似[1]。
• 体内研究: 治疗四周后,RMC-6272可显著降低Tsc2+/-A/J小鼠的肾肿瘤负担。停止治疗两个月后评估肿瘤再生,与雷帕霉素和MLN0128组相比,RMC-6272组的肿瘤负担显著降低[1]。
• 参考文献:

  [1]. Heng Du, et al. Bi-steric mTORC1-selective inhibitors demonstrate improved potency and efficacy in tumors with mTORC1 hyperactivation [abstract]. In: Proceedings of the American Association for Cancer Research Annual Meeting 2021; 2021 Apr 10-15 and May 17-21. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2021;81(13_Suppl):Abstract nr 1026.