1357471-57-8

• 常用中文名：TJ-M2010-5
• 常用英文名：TJ-M2010-5
• CAS号：1357471-57-8
• 分子式：C₂₃H₂₆N₄OS
• 分子量：406.54
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 MyD88的
• 发布时间：2021-12-19 10:59:47
• 更新时间：2024-01-03 19:55:19
• TJ-M2010-5是一种MyD88抑制剂,它与MyD88的TIR结构域结合以干扰其同源二聚化和TLR/MyD88信号通路[1][2]。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注损伤(MIRI)的研究[2]。

名称

• 英文名: TJ-M2010-5

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₆N₄OS
• 分子量: 406.54
• 外观性状: 浅黄色至黄色固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: TJ-M2010-5是一种MyD88抑制剂,它与MyD88的TIR结构域结合以干扰其同源二聚化和TLR/MyD88信号通路[1][2]。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注损伤(MIRI)的研究[2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> MyD88的
• 体外研究: TJ-M2010-5(40µM)以浓度依赖性方式抑制转染的HEK293细胞中的MyD88同源二聚化,并在体外抑制LPS(100 ng/mL)响应性RAW 264.7细胞中的MyD88信号[1]。TJ-M2010-5(5-30μM)在用R848(500 ng/mL)刺激后防止B细胞增殖并诱导B细胞凋亡[3]。细胞活力测定[3]细胞系：纯化B细胞浓度：0μM、5μM、10μM、20μM和30μM培养时间：48小时结果：无论是否刺激CD40L,均抑制B细胞活力。
• 体内研究: TJ-M2010-5治疗在统计学上显著降低了AOM/DSS诱导的结肠炎,完全阻止了CAC的发展,相关体重损失较小,导致治疗小鼠的死亡率为0%,在10周的CAC小鼠模型中减少了细胞增殖,并增加了结肠组织的凋亡[1]。TJ-M2010-5在诱导后2周和7周显著降低小鼠的TNF-α、IL-6、G-CSF、MIP-1β、IL-11、IL-17A、IL-22和IL-23血清浓度,以及在诱导后7周显著降低TGF-β1血清水平[1]。动物模型：雌性BalB/c小鼠(6-8周龄)[1]剂量：50 mg/kg给药：在整个10周观察期内,从第一次右旋糖酐硫酸钠(DSS)给药前两天开始每天腹腔注射。结果：显著预防炎症/CAC相关体重减轻和死亡率(对照组为0%对53%)。
• 参考文献:

  [1]. Lin Xie, et al. Targeting of MyD88 Homodimerization by Novel Synthetic Inhibitor TJ-M2010-5 in Preventing Colitis-Associated Colorectal Cancer. J Natl Cancer Inst. 2015 Dec 28;108(4):djv364.

  [2]. Yan Miao,et al. Inhibition of MyD88 by a novel inhibitor reverses two-thirds of the infarct area in myocardial ischemia and reperfusion injury.Am J Transl Res. 2020 Sep 15;12(9):5151-5169.