2044953-70-8

• 常用中文名：Seclidemstat mesylate
• 常用英文名：Seclidemstat mesylate
• CAS号：2044953-70-8
• 分子式：C₂₁H₂₇ClN₄O₇S₂
• 分子量：547.04
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白去甲基化酶
• 发布时间：2022-01-09 13:02:33
• 更新时间：2024-01-12 08:53:07
• 甲磺酸Seclidemstat(SP-2577)是一种有效的非竞争性可逆KDM1A(LSD1)抑制剂(Ki=31nm,IC50=13nm)。甲磺酸西格列达促进开关/蔗糖不发酵(SWI/SNF)复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒DNA复制和晚期基因表达。甲磺酸Seclidemstat可用于尤文肉瘤的研究[1][2]。

名称

• 英文名: Seclidemstat mesylate

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₇ClN₄O₇S₂
• 分子量: 547.04
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: 甲磺酸Seclidemstat(SP-2577)是一种有效的非竞争性可逆KDM1A(LSD1)抑制剂(Ki=31nm,IC50=13nm)。甲磺酸西格列达促进开关/蔗糖不发酵(SWI/SNF)复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒DNA复制和晚期基因表达。甲磺酸Seclidemstat可用于尤文肉瘤的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶
• 靶点:

  Ki: 31 nM (LSD1)[1] IC50: 13 nM (LSD1)[1]

• 体外研究: 甲磺酸Seclidemstat(72小时)抑制SWI/SNF突变依赖性肿瘤细胞增殖,IC50范围为0.013至2.819μM(COV434、BIN67、SCCOHT-1、TOV21G、SKOV3、A427、H522、A549、H1299、G401、G402、HCC15细胞)[2]。甲磺酸Seclidemstat(72小时)促进SCCOHT细胞系(SCCOHT-1、BIN67和COV434细胞)中内源性逆转录病毒(ERVs)的表达和IFNβ途径的激活[2]。甲磺酸Seclidemstat(3μM)促进SCCOHT COV 434 pIND 20 BRG1-2.7细胞系中PD-L1的表达[2]。
• 参考文献:

  [1]. Dai XJ, et al. Reversible Lysine Specific Demethylase 1 (LSD1) Inhibitors: A Promising Wrench to Impair LSD1 [published correction appears in J Med Chem. 2021 May 13;64(9):6410-6411]. J Med Chem. 2021;64(5):2466-2488.

  [2]. Soldi R, et al. The novel reversible LSD1 inhibitor SP-2577 promotes anti-tumor immunity in SWItch/Sucrose-NonFermentable (SWI/SNF) complex mutated ovarian cancer. PLoS One. 2020;15(7):e0235705. Published 2020 Jul 10.