1235032-75-3

• 常用中文名：Bcl-xL antagonist 2
• 常用英文名：Bcl-xL antagonist 2
• CAS号：1235032-75-3
• 分子式：C₂₁H₁₆N₄O₃S₂
• 分子量：436.51
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 Bcl-2家族
• 发布时间：2022-03-03 20:43:22
• 更新时间：2024-01-12 10:50:03
• Bcl-xL拮抗剂2是一种有效、选择性、口服活性的Bcl-xL拮抗剂,其IC50和Ki分别为0.091μM和65nm。Bcl-xL拮抗剂2促进癌细胞凋亡。Bcl-xL拮抗剂2在慢性淋巴细胞白血病(CLL)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)的研究中具有潜在的应用价值[1][2]。

名称

• 英文名: Bcl-xL antagonist 2

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₆N₄O₃S₂
• 分子量: 436.51

生物活性

• 描述: Bcl-xL拮抗剂2是一种有效、选择性、口服活性的Bcl-xL拮抗剂,其IC50和Ki分别为0.091μM和65nm。Bcl-xL拮抗剂2促进癌细胞凋亡。Bcl-xL拮抗剂2在慢性淋巴细胞白血病(CLL)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)的研究中具有潜在的应用价值[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  0.091 μM (BCL-XL)[1]

• 体内研究: Bcl-xL拮抗剂2(化合物14)在大鼠体内的药代动力学(PK)评估[1]。静脉注射(1mg/kg)po(5mg/kg)CLp(mL/min/kg)Vss(L/kg)T1/2(h)F%0.470.166.016
• 参考文献:

  [1]. Koehler MF, et al. Structure-Guided Rescaffolding of Selective Antagonists of BCL-XL. ACS Med Chem Lett. 2014;5(6):662-667.

  [2]. Wang L, et al. Discovery of A-1331852, a First-in-Class, Potent, and Orally-Bioavailable BCL-XL Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2020;11(10):1829-1836.