79125-22-7

• 常用中文名：Bopindolol fumarate
• 常用英文名：Bopindolol fumarate
• CAS号：79125-22-7
• 分子式：C₂₇H₃₂N₂O₇
• 分子量：496.55
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2022-03-04 09:31:18
• 更新时间：2024-01-03 13:50:22
• 波平多洛(±)-波平多洛)富马酸盐是一种具有部分激动剂活性的β-肾上腺素受体(ARs)口服活性拮抗剂。富马酸波平多洛对β1-和β2-AR无选择性,对β3-AR亚型亲和力低。富马酸波平多洛是平多洛的前药,可用于原发性高血压和肾血管性高血压的研究[1][2]。

名称

• 英文名: Bopindolol fumarate

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₂N₂O₇
• 分子量: 496.55

生物活性

• 描述: 波平多洛(±)-波平多洛)富马酸盐是一种具有部分激动剂活性的β-肾上腺素受体(ARs)口服活性拮抗剂。富马酸波平多洛对β1-和β2-AR无选择性,对β3-AR亚型亲和力低。富马酸波平多洛是平多洛的前药,可用于原发性高血压和肾血管性高血压的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 靶点:

  β1 adrenoceptor

  β2 adrenoceptor

  β3 adrenoceptor

• 体内研究: 延胡索酸波平多洛(静脉注射；l8、16和32μg/kg)对异丙肾上腺素诱发的心动过速具有剂量依赖性抑制作用,在麻醉犬中,该药物的效力是普萘洛尔的4倍[1]。延胡索酸波平多洛(腹腔注射；3.0 mg/kg)可降低去髓大鼠的舒张压(DBP)。平多洛(1.0 mg/kg)也会使DBP降低约8 mmHg。它还会导致心率的剂量依赖性下降[2]。
• 参考文献:

  [1]. D W Harron, et al. Bopindolol. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy. Drugs

  [2]. H Tanaka, et al. Hypotensive effect of bopindolol in pithed rats. Gen Pharmacol. 1993 Mar;24(2):373-5.

  [3]. Y Hosohata, et al. Bopindolol is a slowly dissociating beta 1-adrenoceptor antagonist when compared to other beta-blockers. Biol Pharm Bull. 1995 Aug;18(8):1066-71.