182798-83-0

• 常用中文名：cPrPMEDAP
• 常用英文名：cPrPMEDAP
• CAS号：182798-83-0
• 分子式：C₁₁H₁₇N₆O₄P
• 分子量：328.26
• 相关类别： 研究领域 感染
• 发布时间：2022-03-04 19:28:15
• 更新时间：2024-01-14 12:37:03
• cPrPMEDAP是GS-9219的中间代谢产物。cpr PMEDAP是鸟嘌呤核苷酸类似物PMEG的前药,具有抗增殖活性。cPrPMEDAP在生理pH值下带负电,对皮肤渗透性差[1][2]。

名称

• 英文名: cPrPMEDAP

物化性质

• 分子式: C₁₁H₁₇N₆O₄P
• 分子量: 328.26

生物活性

• 描述: cPrPMEDAP是GS-9219的中间代谢产物。cpr PMEDAP是鸟嘌呤核苷酸类似物PMEG的前药,具有抗增殖活性。cPrPMEDAP在生理pH值下带负电,对皮肤渗透性差[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
• 体外研究: cPrPMEDAP在EC50为290nm的SiHa细胞中显示出抗增殖活性(SiHa细胞：HPV转化的宫颈癌细胞系)[1]。PMEG在细胞中形成一种活性磷酸化代谢物PMEG二磷酸(PMEG-DP),由于对核DNA聚合酶α、δ和ɛ的有效抑制,抑制各种转化细胞系的生长,从而抑制DNA合成和/或DNA修复。在动物模型中,PMEG具有抗增殖作用；PMEG作为一种抗增殖剂的用途受到其较差的细胞通透性和毒性的限制。cPrPMEDAP在体外具有类似的抗增殖作用,在体内具有降低毒性的作用,但与PMEG一样,在生理pH值下带负电,皮肤渗透性差[1]。
• 参考文献:

  [1]. Compton ML, et al. 9-(2-Phosphonylmethoxyethyl)-N6-cyclopropyl-2,6-diaminopurine (cpr-PMEDAP) as a prodrug of 9-(2-phosphonylmethoxyethyl)guanine (PMEG). Biochem Pharmacol. 1999;58(4):709-714.

  [2]. Wolfgang GH, et al. GS-9191 is a novel topical prodrug of the nucleotide analog 9-(2-phosphonylmethoxyethyl)guanine with antiproliferative activity and possible utility in the treatment of human papillomavirus lesions. Antimicrob Agents Chemother. 2009;53(7):2777-2784.