1048660-43-0

• 常用中文名：ROC-0929
• 常用英文名：ROC-0929
• CAS号：1048660-43-0
• 分子式：C₃₀H₃₁N₃O₆S
• 分子量：561.65
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷脂
• 发布时间：2022-03-03 20:42:33
• 更新时间：2024-01-29 10:42:32
• ROC-0929(化合物13a)是一种高效、选择性的分泌型磷脂酶A2(sPLA2s)抑制剂,IC50为80nM,特别针对hGX。ROC-0929抑制ERK1/2和p-38的磷酸化。分泌型磷脂酶A2(sPLA2s)是一个富含二硫化物的依赖于Ca2+的酶家族,可水解甘油磷脂的sn-2位置,释放脂肪酸和溶血磷脂。ROC-0929具有治疗炎症相关疾病的潜力[1]。

名称

• 英文名: ROC-0929

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₁N₃O₆S
• 分子量: 561.65
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: ROC-0929(化合物13a)是一种高效、选择性的分泌型磷脂酶A2(sPLA2s)抑制剂,IC50为80nM,特别针对hGX。ROC-0929抑制ERK1/2和p-38的磷酸化。分泌型磷脂酶A2(sPLA2s)是一个富含二硫化物的依赖于Ca2+的酶家族,可水解甘油磷脂的sn-2位置,释放脂肪酸和溶血磷脂。ROC-0929具有治疗炎症相关疾病的潜力[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  80 nM (hGX)[1]

• 参考文献:

  [1]. Oslund RC, et al. Highly specific and broadly potent inhibitors of mammalian secreted phospholipases A2. J Med Chem. 2008;51(15):4708-4714.

  [2]. Hallstrand TS, et al. Endogenous secreted phospholipase A2 group X regulates cysteinyl leukotrienes synthesis by human eosinophils. J Allergy Clin Immunol. 2016;137(1):268-277.e8.