2375837-06-0

• 常用中文名：Zeteletinib hemiadipate
• 常用英文名：Zeteletinib hemiadipate
• CAS号：2375837-06-0
• 分子式：C₂₅H₂₃F₃N₄O_4.1/₂C₆H₁₀O₄
• 分子量：573.55
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 PDGFR
• 发布时间：2022-03-16 12:24:42
• 更新时间：2024-01-09 22:04:06
• Zeteletinib(BOS-172738；DS-5010)半己二酸是一种口服活性、选择性RET激酶抑制剂,对RET具有纳摩尔效力,对VEGFR2的选择性大于300倍。Zeteletinib半己二酸对野生型RET、RETV804M/L守门突变株和最常见的致癌RET突变株M918T表现出极好的效力。半己二酸泽特列替尼具有强大的抗肿瘤活性[1][2][3]。

名称

• 英文名: Zeteletinib hemiadipate

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₃F₃N₄O_4.1/₂C₆H₁₀O₄
• 分子量: 573.55

生物活性

• 描述: Zeteletinib(BOS-172738；DS-5010)半己二酸是一种口服活性、选择性RET激酶抑制剂,对RET具有纳摩尔效力,对VEGFR2的选择性大于300倍。Zeteletinib半己二酸对野生型RET、RETV804M/L守门突变株和最常见的致癌RET突变株M918T表现出极好的效力。半己二酸泽特列替尼具有强大的抗肿瘤活性[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR
• 靶点:

  PDGFR2

• 体外研究: 在106种激酶的生化分析中,193nm Zeteletinib(BOS-172738；DS-5010)半己二酸对RET和血小板衍生生长因子受体(PDGFR)α/β的抑制率超过80%。即使在高浓度ATP的条件下,半己二酸泽特列替尼对RET、RET GKm(V804L)的IC50值仍为一位数纳摩尔；此外,它对KDR的抗性超过1000 nM[1]。
• 体内研究: 在106种激酶的生化分析中,193nm Zeteletinib(BOS-172738；DS-5010)半己二酸对RET和血小板衍生生长因子受体(PDGFR)α/β的抑制率超过80%。即使在高浓度ATP的条件下,半己二酸泽特列替尼对RET、RET GKm(V804L)的IC50值仍为一位数纳摩尔；此外,它对KDR的抗性超过1000 nM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Yasuyuki Kaneta, et al.Abstract B173: Preclinical characterization and antitumor efficacy of DS-5010, a highly potent and selective RET inhibitor. MOLECULAR CANCERTHERAPEUTICS. January 2018, Volume 17, Issue 1.

  [2]. Patrick Schoffski, et al. BOS172738, a highly potent and selective RET inhibitor, for the treatment of RET-altered tumors including RET-fusion+ NSCLC and RET-mutant MTC: Phase 1 study results. Journal of Clinical Oncology 39, no. 15_suppl (May 20, 2021) 3008-3008.

  [3]. Kyaw Z Thein, et al. Precision therapy for RET-altered cancers with RET inhibitors. Trends Cancer. 2021 Dec;7(12):1074-1088.