314054-36-9

• 常用中文名：HIOC
• 常用英文名：HIOC
• CAS号：314054-36-9
• 分子式：C₁₆H₁₉N₃O₃
• 分子量：301.34
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-03-28 19:02:16
• 更新时间：2024-04-11 10:14:58
• HIOC是TrkB(原肌球蛋白相关激酶B)受体的有效和选择性激活剂。HIOC可以通过血脑和血视网膜屏障。HIOC激活TrkB/ERK通路,减少神经细胞凋亡。HIOC可减轻蛛网膜下腔出血后早期脑损伤。HIOC在光诱导视网膜变性的动物模型中显示出保护活性[1][2][3]。
• 选择性TrkB受体激动剂。保护神经元免受兴奋性毒性。保护视网膜免受体内光诱导的视网膜变性（LIRD）的侵害。血脑屏障和血视网膜屏障渗透剂。

名称

• 英文名: HIOC
• 中文别名: N-[2-(5-羟基-1H-吲哚-3-基)乙基] -2-氧-3-哌啶甲酰胺
• 英文别名: 3-Piperidinecarboxamide, N-[2-(5-hydroxy-1H-indol-3-yl)ethyl]-2-oxo-; HIOC; N-[2-(5-Hydroxy-1H-indol-3-yl)ethyl]-2-oxo-3-piperidinecarboxamide

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 746.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₉N₃O₃
• 分子量: 301.34
• 闪点: 405.0±32.9 °C
• 精确质量: 301.142639
• LogP: -1.49
• 蒸汽压: 0.0±2.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.648
• 储存条件: -20°C储存
• 水溶解性: 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 30.13, 最高浓度(mM): 100

生物活性

• 描述: HIOC是TrkB(原肌球蛋白相关激酶B)受体的有效和选择性激活剂。HIOC可以通过血脑和血视网膜屏障。HIOC激活TrkB/ERK通路,减少神经细胞凋亡。HIOC可减轻蛛网膜下腔出血后早期脑损伤。HIOC在光诱导视网膜变性的动物模型中显示出保护活性[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK
• 靶点:

  TrkB

  ERK

• 体内研究: HIOC(C57BL/6小鼠,50 mg/kg,IP,每周三次,持续两周)增加了ONC(视神经挤压)后RGC(视网膜神经节细胞)的存活率[3]。
• 参考文献:

  [1]. Tang J, et al. Neuroprotective role of an N-acetyl serotonin derivative via activation of tropomyosin-related kinase receptor B after subarachnoid hemorrhage in a rat model. Neurobiol Dis. 2015 Jun;78:126-33.

  [2]. Noah A.Setterholm, et al.Gram-scale, chemoselective synthesis of N-[2-(5-hydroxy-1H-indol-3-yl)ethyl]-2-oxopiperidine-3-carboxamide (HIOC). Tetrahedron Letters. 3 June 2015;56(23):3413-3415.

  [3]. Ying Li, et al. Effect of systemic treatment with N-[2-(5-hydroxy-1H-indol-3-yl)ethyl]-2-oxopiperidine-3- carboxamide (HIOC) or tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) on retinal ganglion cell death following optic nerve crush. bioRxiv. 2019 August 14.