2426705-19-1

• 常用中文名：ASK1-IN-3
• 常用英文名：ASK1-IN-3
• CAS号：2426705-19-1
• 分子式：C₁₈H₁₈N₈O₂
• 分子量：378.39
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-07-03 23:47:30
• 更新时间：2024-01-16 14:18:12
• ASK1-IN-3是一种有效的选择性ASK1激酶抑制剂,IC50为33.8 nM,并抑制多种细胞周期调节激酶。ASK1-IN-3具有较强的HepG2癌细胞凋亡诱导和细胞周期阻滞活性[1]。

名称

• 英文名: ASK1-IN-3

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₈N₈O₂
• 分子量: 378.39

生物活性

• 描述: ASK1-IN-3是一种有效的选择性ASK1激酶抑制剂,IC50为33.8 nM,并抑制多种细胞周期调节激酶。ASK1-IN-3具有较强的HepG2癌细胞凋亡诱导和细胞周期阻滞活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MAP3K
• 靶点:

  IC50: 33.8 nM (ASK1)[1]

• 体外研究: ASK1-IN-3(化合物14l)(10、20和50μM；48小时)以剂量依赖性方式诱导PARP裂解,这表明诱导HepG2细胞凋亡[1]。ASK1-IN-3(1-16μM；24小时)显著阻止G1期的周期进展[1]。凋亡分析细胞系：HepG2【1】浓度：10、20和50μM孵育时间：48小时结果：诱导PARP裂解呈剂量依赖性。细胞周期分析细胞系：HepG2【1】浓度：1、2、4、8和16μM孵育时间：24小时结果：在G1期显著阻滞周期进展。
• 参考文献:

  [1]. Zhang S, Huang C, Lyu X, et al. Discovery of a 2-pyridinyl urea-containing compound YD57 as a potent inhibitor of apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1). Eur J Med Chem. 2020;195:112277.