2764772-88-3

• 常用中文名：EGFR-IN-46
• 常用英文名：EGFR-IN-46
• CAS号：2764772-88-3
• 分子式：C₂₇H₃₂F₃N₃O₃
• 分子量：503.56
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-05-21 07:27:01
• 更新时间：2024-01-10 18:56:14
• EGFR-IN-46是一种有效的EGFR和FAK双重抑制剂,IC50s分别为20.17 nM和14.25 nM。EGFR-IN-46显著抑制癌细胞的生长。EGFR-IN-46诱导细胞凋亡[1]。

名称

• 英文名: EGFR-IN-46

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₂F₃N₃O₃
• 分子量: 503.56

生物活性

• 描述: EGFR-IN-46是一种有效的EGFR和FAK双重抑制剂,IC50s分别为20.17 nM和14.25 nM。EGFR-IN-46显著抑制癌细胞的生长。EGFR-IN-46诱导细胞凋亡[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FAK
• 靶点:

  EGFR:20.17 nM (IC50)

  FAK:14.25 nM (IC50)

• 体外研究: EGFR-IN-46(化合物6h)(0-100µM；24 h)抑制DLD1、HCT-116细胞的生长活性,IC50分别为1.79和3.28µM【1】。EGFR-IN-46(3µM；24 h)诱导DLD1细胞凋亡【1】。EGFR-IN-46表现出较弱的TOP1(拓扑异构酶I)中毒效应(-/+)[1]。细胞增殖试验【1】细胞系：DLD1、HCT-116、MDMBA-231、MCF-7、Hela细胞浓度：10µM孵育时间：24小时结果：DLD1、HCT-116、MDMBA-231、MCF-7、Hela细胞生长抑制率分别为92.36%、89.34%、84.76%、90.36%、90.78%。凋亡分析【1】细胞系：DLD1细胞浓度：3µM孵育时间：24 h结果：凋亡细胞总数从7%增加到90.33%。
• 参考文献:

  [1]. Elbadawi MM, et al. 2-Arylquinolines as novel anticancer agents with dual EGFR/FAK kinase inhibitory activity: synthesis, biological evaluation, and molecular modelling insights. J Enzyme Inhib Med Chem. 2022 Dec;37(1):349-372.