2380300-79-6

• 常用中文名：HPK1-IN-22
• 常用英文名：HPK1-IN-22
• CAS号：2380300-79-6
• 分子式：C₂₆H₃₀N₄O₂S
• 分子量：462.61
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 MAP4K
• 发布时间：2022-05-25 19:14:45
• 更新时间：2024-01-03 17:25:36
• HPK1-IN-22(化合物ZYF0033)是一种造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂,基于MBP蛋白的磷酸化抑制,其IC50小于10 nM。HPK1-IN-22降低SLP76(丝氨酸376)的磷酸化。HPK1-IN-22促进抗癌免疫反应。在4T-1同基因小鼠模型中,HPK1-IN-22抑制肿瘤生长并导致DC、NK细胞和CD107a+CD8+T细胞的肿瘤内浸润增加,但调节性T细胞、PD-1+CD8+T细胞、TIM-3+CD8+T细胞和LAG3+CD8+T细胞的浸润减少【1】。

名称

• 英文名: HPK1-IN-22

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₀N₄O₂S
• 分子量: 462.61

生物活性

• 描述: HPK1-IN-22(化合物ZYF0033)是一种造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂,基于MBP蛋白的磷酸化抑制,其IC50小于10 nM。HPK1-IN-22降低SLP76(丝氨酸376)的磷酸化。HPK1-IN-22促进抗癌免疫反应。在4T-1同基因小鼠模型中,HPK1-IN-22抑制肿瘤生长并导致DC、NK细胞和CD107a+CD8+T细胞的肿瘤内浸润增加,但调节性T细胞、PD-1+CD8+T细胞、TIM-3+CD8+T细胞和LAG3+CD8+T细胞的浸润减少【1】。
• 相关类别:
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MAP4K
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  HPK1:<10 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Jingwen Si, et al. Hematopoietic Progenitor Kinase1 (HPK1) Mediates T Cell Dysfunction and Is a Druggable Target for T Cell-Based Immunotherapies. Cancer Cell. 2020 Oct 12;38(4):551-566.e11.