2413257-51-7

• 常用中文名：PI3Kδ-IN-11
• 常用英文名：PI3Kδ-IN-11
• CAS号：2413257-51-7
• 分子式：C₂₇H₂₁N₅O
• 分子量：431.49
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-05-21 13:43:00
• 更新时间：2024-01-09 19:47:59
• PI3Kδ-IN-11是一种高效、选择性的PI3Kδ抑制剂,其IC50值为27.5nm。PI3Kδ-IN-11剂量依赖性地阻断PI3K/Akt通路的活性。PI3Kδ-IN-11可用于研究B或T细胞相关的恶性肿瘤[1]。

名称

• 英文名: PI3Kδ-IN-11

物化性质

• 分子式: C₂₇H₂₁N₅O
• 分子量: 431.49

生物活性

• 描述: PI3Kδ-IN-11是一种高效、选择性的PI3Kδ抑制剂,其IC50值为27.5nm。PI3Kδ-IN-11剂量依赖性地阻断PI3K/Akt通路的活性。PI3Kδ-IN-11可用于研究B或T细胞相关的恶性肿瘤[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
• 靶点:

  PI3Kδ:27.5 nM (IC50)

• 体外研究: PI3Kδ-IN-11(化合物15c)(0-10μM；48小时)抑制Raji和Ramos,IC50分别为8.5μM和5.4μM【1】。PI3Kδ-IN-11(0.2-15μM；0-48小时)以剂量和时间依赖性的方式抑制Raji细胞的增殖[1]。PI3Kδ-IN-11(5μM；24小时)可触发10.78%的细胞凋亡[1]。PI3Kδ-IN-11(1-1000 nM；24小时)剂量依赖性降低Akt的磷酸化(S473)[1]。细胞活力测定细胞系：Raji和Ramos【1】浓度：0-10μM孵育时间：48小时结果：IC50s分别为8.5μM和5.4μM抑制Raji和Ramos。细胞增殖试验细胞系：Raji【1】浓度：0.2、1、4、8、10和15μM培养时间：0、12、24、36、48小时结果：以剂量和时间依赖性方式抑制Raji细胞的增殖。凋亡分析细胞系：Raji【1】浓度：5μM孵育时间：24小时结果：触发细胞凋亡10.78%。Western Blot分析细胞系：Raji【1】浓度：1、10、100、500和1000 nM培养时间：24小时结果：Akt(S473)的磷酸化呈剂量依赖性降低,说明PI3K/Akt途径的活性被有效阻断。
• 参考文献:

  [1]. Teng Y, Li X, Ren S, et al. Discovery of novel quinazoline derivatives as potent PI3Kδ inhibitors with high selectivity. Eur J Med Chem. 2020;208:112865.