1431304-21-0

• 常用中文名：ORY-1001
• 常用英文名：ORY-1001
• CAS号：1431304-21-0
• 分子式：C₁₇H₂₂N₂O₂
• 分子量：286.375
• 发布时间：2022-07-02 16:50:08
• 更新时间：2024-01-08 18:37:09
• ORY-1001(RG-6016,Ladademstat)是赖氨酸特异性脱甲基酶KDM1A(LSD1)的高效选择性抑制剂,IC50为18 nM,对KDM1A的选择性高于其他含有FAD的单胺氧化酶；在THP1分化试验中表现出低纳摩尔细胞活性(EC50<1 nM),并在THP1细胞系中基于FACS的分化试验中在6小时内诱导CD11b标记物；诱导AML中H3K4me2在KDM1A靶基因上的积累、成纤维细胞分化和白血病干细胞能力的降低；与标准治疗药物和选择性表观遗传抑制剂具有有效的协同作用,减少AML异种移植模型的生长。

名称

• 英文名: ORY-1001

物化性质

• 分子式: C₁₇H₂₂N₂O₂
• 分子量: 286.375

生物活性

• 描述: ORY-1001(RG-6016,Ladademstat)是赖氨酸特异性脱甲基酶KDM1A(LSD1)的高效选择性抑制剂,IC50为18 nM,对KDM1A的选择性高于其他含有FAD的单胺氧化酶；在THP1分化试验中表现出低纳摩尔细胞活性(EC50<1 nM),并在THP1细胞系中基于FACS的分化试验中在6小时内诱导CD11b标记物；诱导AML中H3K4me2在KDM1A靶基因上的积累、成纤维细胞分化和白血病干细胞能力的降低；与标准治疗药物和选择性表观遗传抑制剂具有有效的协同作用,减少AML异种移植模型的生长。
• 参考文献: 1. Maes T, et al. Cancer Cell. 2018 Mar 12;33(3):495-511.e12.