英文名 | GPR183 antagonist SAE-14 |
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描述 | GPR183拮抗剂SAE-14是一种有效、选择性的GPR183拮抗剂,IC50为28.5 nM,抑制HL-60细胞中GPR183依赖的7α,25二羟胆固醇诱导的钙信号转导。GPR183拮抗剂SAE-14抑制7α,25-OHC(EC80 209 nM)诱导的钙动员。GPR183拮抗剂SAE-14在小鼠体内以时间依赖性方式逆转CCI诱导的机械性痛觉超敏。7α,25-二羟胆固醇诱导小鼠痛觉超敏反应,SAE-14以剂量依赖性方式阻断7α,25-OHC的作用。 |
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参考文献 | 1. Kathryn Braden, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2020 Nov;375(2):367-375. |
分子式 | C19H19F3N2O2 |
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分子量 | 364.368 |