865784-65-2

• 常用中文名：Antitumor agent-60
• 常用英文名：Antitumor agent-60
• CAS号：865784-65-2
• 分子式：C₂₄H₂₈O₁₀S
• 分子量：508.54
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-06-26 11:45:16
• 更新时间：2024-01-04 09:48:50
• 抗肿瘤剂-60(化合物20)是一种有效的抗肿瘤剂,靶向RAS-RAF信号通路并与CRAF结合,Kd值为3.93μM。抗肿瘤剂-60通过阻断G2/M期细胞周期诱导凋亡。抗肿瘤药物-60可提高p53和ROS的水平。抗肿瘤剂-60导致癌细胞中出现卵圆形和不规则的细胞核。在A549异种移植模型中,抗肿瘤药物-60可以在一定程度上抑制肿瘤的生长[1]。

名称

• 英文名: Antitumor agent-60

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₈O₁₀S
• 分子量: 508.54

生物活性

• 描述: 抗肿瘤剂-60(化合物20)是一种有效的抗肿瘤剂,靶向RAS-RAF信号通路并与CRAF结合,Kd值为3.93μM。抗肿瘤剂-60通过阻断G2/M期细胞周期诱导凋亡。抗肿瘤药物-60可提高p53和ROS的水平。抗肿瘤剂-60导致癌细胞中出现卵圆形和不规则的细胞核。在A549异种移植模型中,抗肿瘤药物-60可以在一定程度上抑制肿瘤的生长[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ROS
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯
• 靶点:

  IC50: 12 nM in A549, 19 nM in OVCaR-3, 29 nM in SGC-7901, 22 nM in HCT-116[1] Kd: 721.3 nM (CRAF RBD)[1]

• 参考文献:

  [1]. Liu Z, et al. Targeting RAS-RAF pathway significantly improves antitumor activity of Rigosertib-derived platinum(IV) complexes and overcomes cisplatin resistance. Eur J Med Chem. 2020;194:112269.