2490154-44-2

• 常用中文名：Anti-MRSA agent 5
• 常用英文名：Anti-MRSA agent 5
• CAS号：2490154-44-2
• 分子式：C₂₅H₂₂N₄O₄
• 分子量：442.47
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2022-08-10 19:14:42
• 更新时间：2024-01-16 11:36:31
• 抗MRSA试剂是一种有效的MRSA试剂,MIC50值为0.38μg/mL,hERG活性较低,IC50值大于40μM。抗MRSA药物对哺乳动物细胞的细胞毒性也较低,不太可能获得细菌耐药性[1]。

名称

• 英文名: Anti-MRSA agent 5

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₂N₄O₄
• 分子量: 442.47

生物活性

• 描述: 抗MRSA试剂是一种有效的MRSA试剂,MIC50值为0.38μg/mL,hERG活性较低,IC50值大于40μM。抗MRSA药物对哺乳动物细胞的细胞毒性也较低,不太可能获得细菌耐药性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  MIC: 0.38 μg/mL (MRSA); IC50: >40 Μm (hERG)

• 体外研究: 抗MRSA药物(B14)对细菌细胞具有高度选择性毒性。抗MRSA药物具有边缘抑制活性,IC50值超过40μM。抗MRSA药物对所有五种临床分离的MRSA(NRS-1、NRS-70、NRS-100、NRS-108、NRS-271)具有较强的抗菌活性,MIC值在<0.17和0.69μg/mL之间。抗MRSA药物抑制氟喹诺酮耐药MRSA的所有三种临床分离株(19-25、19-26、19-27),并显示出良好的抗VISA效力[1]。细胞毒性试验细胞系：A549,MDA-MB-231,PC-3,ABAE。浓度：0-400μM孵育时间：48h结果：抗MRSA药物具有边缘抑制活性,anIC50超过40μM。B14对细菌细胞也表现出高度选择性毒性。
• 参考文献:

  [1]. Runzhe Songa, et al, Design and synthesis of novel desfluoroquinolone-aminopyrimidine hybrids as potent anti-MRSA agents with low hERG activity, Bioorg Chem. 2020 Oct;103:104176.