2763730-97-6

• 常用中文名：SLF1081851
• 常用英文名：SLF1081851
• CAS号：2763730-97-6
• 分子式：C₂₁H₃₃N₃O
• 分子量：343.51
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 LPL受体
• 发布时间：2022-08-04 12:58:31
• 更新时间：2024-01-10 20:58:33
• SLF1081851(16 d)是一种有效的鞘脂转运体2(Spns2)(S1P转运体)抑制剂,IC50值为1.93μM(S1P),SLF108851抑制SphK2,IC50为≈ 30μM(SphK2),SphK2的选择性至少是SphK1的15倍。SLF1081851具有研究Spns2生物学的潜力,可用于自身免疫性脑脊髓炎(EAE)研究[1]。

名称

• 英文名: SLF1081851

物化性质

• 分子式: C₂₁H₃₃N₃O
• 分子量: 343.51

生物活性

• 描述: SLF1081851(16 d)是一种有效的鞘脂转运体2(Spns2)(S1P转运体)抑制剂,IC50值为1.93μM(S1P),SLF108851抑制SphK2,IC50为≈ 30μM(SphK2),SphK2的选择性至少是SphK1的15倍。SLF1081851具有研究Spns2生物学的潜力,可用于自身免疫性脑脊髓炎(EAE)研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> LPL受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 1.93 μM (SIP), ≈ 30 μM (SphK2)[1].

• 体内研究: SLF1081851(C57BL/6j系小鼠或Sprague-Dawley系大鼠；10或20 mg/kg；给药后4小时腹腔注射)显著抑制循环淋巴细胞和血浆S1P,重现Spns2空白小鼠的遗传表型[1]。动物模型：小鼠(C57BL/6j株)、大鼠(Sprague-Dawley株)[1]。剂量：10、20mg/kg。给药：给药后4小时静脉采血。结果：抑制循环淋巴细胞和血浆S1P[1]。动物模型：4周龄雄性大鼠[1]。剂量：10 mg/kg。给药：I.p.(药代动力学分析)。结果：在2小时时,血液中的药物浓度达到最大值5μM,药物水平维持在≥ 2μM至少24小时,证明大鼠的半衰期超过8小时。循环中SPNS2-IN-1的出现与淋巴细胞计数在4小时时的最大下降相关(与时间=0相比降低25%)。
• 参考文献:

  [1]. Russell Fritzemeier, et al. Discovery of In Vivo Active Sphingosine-1-phosphate Transporter (Spns2) Inhibitors. J Med Chem. 2022 Jun 9;65(11):7656-7681